氢溴酸西酞普兰

氢溴酸西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺(5-HT)摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。这种药物的优点是对胆碱能毒蕈碱受体，组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。因为如果这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效，其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压，这一点对于老年病人尤为重要。另外，氢溴酸西酞普兰也不影响血液，肝及肾等系统。少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。既不会导致体重增加，也不会强化酒精的作用。 副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中，心搏过缓可使治疗更复杂。 Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。

Target	Value
serotonin reuptake (In rat brain synaptosomal preparations)	1.8 nM

Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。

Citalopram没有心机细胞毒性作用，即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中，citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂，对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内，其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递，其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制，而不作用于突触后的5-HT受体。 抗抑郁 有毒物品 剧毒 腹腔- 大鼠 LD: > 10 毫克/ 公斤; 腹腔- 小鼠 TDL0: 16 毫克/ 公斤 可燃; 燃烧产生有毒氧化氮和氟化物气体 库房通风低温干燥; 与醇, 胺, 碱类, 含水物品分开储运 干粉, 二氧化碳