一文看懂“艾司西酞普兰”与“西酞普兰”的区别

发布日期:2021/9/14 15:33:47

究竟“氢溴酸西酞普兰”与“草酸艾司西酞普兰”有什么区别？今天药师就给您详细讲解一下这两个药的异同。

相似之处

两个药的主要适应症都是：治疗抑郁症。

服用方法相同：每日口服1次，可以与食物同服。

起效时间和维持作用时间相似：西酞普兰口服后2~4小时达血浆峰浓度，正常成人的半衰期约为35小时，艾司西酞普兰口服多次给药后平均4小时达血浆峰浓度，多次给药后的消除半衰期约为30小时。

区别之处

1 酸根差别

我们看到目前很多药品名称前都有盐酸、硫酸、琥珀酸、酒石酸等等，这些××酸就被称为酸根，比如我们这提到的“氢溴酸西酞普兰”与“草酸艾司西酞普兰”里的“氢溴酸”与“草酸”。酸根不是药物的主要有效成分，是为了改变药物的溶解度、分配系数、解离度等理化性质而人工添加的，将药效基团制成有机盐或无机盐，从而有利于药物的稳定，使药物更易于吸收。因此在选择药物的过程中，我们主要还是要看××酸后面的字，即主药成分。

2 结构差异

西酞普兰是一个外消旋体，其由两种立体异构体组成，其中一种立体异构体为S-西酞普兰（这个S音译就是艾司的意思），另一种异构体为R-西酞普兰，二者各占50%，互为镜像，就像人的双手一样，虽然长相相同但是不能重叠（如图1所示）。而艾司西酞普兰就是剔除了R构象后单一的S-异构体。

图1 S-西酞普兰与R-西酞普兰的镜像结构

3 体内过程

S和R这两个孪生兄弟在体内并不是都能好好起作用的。如图2所示，小R和体内药物结合位点不太匹配，不能有效的结合上去，因此就不能有效的发挥抗抑郁活性。艾司西酞普兰即是将西酞普兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去，使抗抑郁成分达到100%。

图2 西酞普兰与艾司西酞普兰在体内与受体结合情况示意图

4 使用剂量差异

艾司西酞普兰服用剂量为10 mg~20 mg/天，西酞普兰为20 mg~40 mg/天，10 mg的艾司西酞普兰和20 mg的西酞普兰能达到几乎相同的抗抑郁效果。因此本例患者在药店自行购买“西酞普兰”时还吃与医院处方开具的“艾司西酞普兰”相同的剂量，那疗效只达到了原先的50%，因此才会感觉到“效果不好”。