基本属性 偏头痛治疗药药理作用 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 >生物化工 > 抑制剂 > 神经信号通路(Neuronal Signaling) > 5-HT Receptor 激动剂 > 依来曲普坦

依来曲普坦

基本属性 偏头痛治疗药药理作用 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
依来曲普坦
依来曲普坦 性质
  • 熔点 170-172°C
  • 储存条件 -20°C Freezer
  • 形态powder
  • 颜色white to beige
依来曲普坦 用途与合成方法
  • 偏头痛治疗药依来曲普坦是一种曲普坦类偏头痛治疗药,由美国辉瑞公司研制开发,2001年5月首次在澳大利亚上市,同年在丹麦、挪威、瑞典、瑞士上市,2002年在英国上市。适用于成人有或无先兆的偏头痛的急性治疗。
    偏头痛(Migraine)是一种常见的慢性神经血管性疾病,表现为反复发作的头痛、自主神经功能障碍以及其他神经系统症状的不同组合。发作时常伴有众多植物性神经系统症状,如恶心、呕吐、面色苍白、心率加快、呼吸增快、胃肠道功能紊乱等,在头痛发作前常有视物模糊、闪光、偏盲、偏侧面部麻木、言语困难、偏侧肢体麻木或轻偏瘫等先兆表现,历时数分钟或半小时。
    曲普坦类药物是一类选择性激动5-HT受体的药物。自1990年葛兰素史克公司的舒码普坦第1个被用于治疗偏头痛起,到2003年相继又有依来曲普坦、依来曲普坦、依来罗曲普坦、夫罗曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦和左米曲坦等6种曲普坦类药物用于临床。依来曲普坦(almotriptan)的疗效同于舒马普坦,但其具有更好的耐受性且花费低于舒马普坦。依来曲普坦(eletriptan)是一种新的一线曲普坦类治疗药物、使用依来曲普坦40mg治疗偏头痛,2h头痛缓解率优于舒马普坦100mg,且具有更低的再发率。佐米曲坦(zolmitriptan)是一种快速有效的药物,5mg佐米曲坦鼻腔喷雾可迅速的从鼻咽部吸收,用药5min后血浆中即可被检测到,用于治疗急性偏头痛15min~4h头痛反应为70%。夫罗曲普坦(frovatriptan)是新的5-HTlB/ID激动剂,有研究表明使用夫罗曲普坦治疗与月经相关的偏头痛其24h头痛缓解率为84%,认为可用于治疗与月经相关的偏头痛。
  • 药理作用本品是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂,对5- HT1D受体的亲和力比舒马普坦 (Imigran, Imitrex)高6倍,对5-HT1B的亲和力比舒马普坦高3倍。本品还对5-HT1F受体有高度亲和力。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩。5- HT1D受体主要位于三叉神经末梢突触前。最近研究显示5-HT1B和5-HT1F受体位于人体三叉神经中枢。依来曲普坦可能通过激活上述受体来抑制神经肽的释放,从而产生疗效。本品对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力,对其他多种受体(β受体、腺苷 A1、多巴胺D1、D2、毒蕈碱和阿片受体)及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或药理活性。动物试验显示,本品对颈动脉/冠状动脉和股动脉血管床的选择性高于舒马普坦。此外,本品可抑制动物硬脑膜中的神经性炎症。由此,本品可能通过收缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应。本品的亲脂性比舒马普坦和其他现有的曲坦类药物强,能透过血脑屏障。
安全信息
  • 海关编码 2935904000
依来曲普坦供应商更多
  • 公司名称:北京汇康博源医药科技有限公司
  • 联系电话:010-68862197
  • 产品介绍: 中文名称:阿莫曲普坦苹果酸盐
    英文名称:AlMotriptan Malate
    CAS:181183-52-8
    纯度:98.5% HPLC 包装信息:1kg;5kg;10kg;25kg;
  •  
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:
  • 产品介绍: 中文名称:依来曲普坦
    英文名称:Almotriptan Malate
    CAS:181183-52-8
    纯度:98%min
  •  
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:马来酸阿莫曲普坦
    英文名称:Almotriptan malate, 98%
    CAS:181183-52-8
    纯度:98% 包装信息:1G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:凯方医药科技(上海)有限公司
  • 联系电话:021-67220633 & 021-37212706
  • 产品介绍: 英文名称:ALMOTRIPTAN
    CAS:181183-52-8
    纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
  •  
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:AlMotriptan Maleate
    CAS:181183-52-8
    纯度:Typically NLT 98%
  •  
依来曲普坦新闻专题更多
最新发布供应信息
"依来曲普坦"相关产品信息