基本属性 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 相关产品

阿立必利

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阿立必利
阿立必利 性质
阿立必利 用途与合成方法
  • 化学性质 从丙酮结晶,熔点139℃。急性毒性LD50小鼠(5天)(mg/kg):92.7静脉注射。盐酸阿立必利(Alizapride Hydrochloride):C16H21N5O2?HCl。[59338-87-3]。从甲醇-甲基乙基酮结晶,熔点206-208℃。
  • 用途 强止吐药,吸收良好,作用强,能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角碱等产生的呕吐,但对中枢神经抑制作用微弱,并且无胆碱能效应。用于防治肿瘤化疗引起的恶心和呕吐。
  • 用途 止吐剂。
  • 生产方法 由2-甲氧基-4,5-偶氮亚氨基苯甲酸和1-烯丙基-2-氨基甲基吡咯烷在磷酸酐存在下反应得到。
  • 生产方法 1:4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯经酰化对氨基保护后,再硝化、还原、亚硝化并环合,生成苯并三唑衍生物,水解脱去1位上的保护基,最后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应,即得阿立必利。
    方法2:4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯直接硝化,再氢化还原,亚硝化环合生成苯并三唑衍生物,然后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应,得到阿立必利。
    上述两种方法中的最后一步如按以下进行,可直接得到盐酸阿立必利:621g的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酸、3L无水甲苯和425Gn-(1-烯丙基)-2-氨甲基吡咯烷一起回流5h。冷至50℃后,加入600ml的含氯化氢的乙醇溶液(350g氯化氢溶于1L乙醇),此时温度升至70~80℃。冷至50℃,分离去甲苯层后,剩下的油状剩余物溶人3L甲醇,加热直至完全溶解。在其沸点温度下和150g活性炭一起过滤。往滤液中加入6L甲基乙基酮,然后冷至0℃,缓慢结晶出阿立必利。过滤,用500ml甲基乙基酮分2次洗,然后于50℃在通风干燥器中干燥。最后得687g的盐酸阿立必利,收率65%,熔点206-208℃。
安全信息
  • 毒性LD50 i.v. in mice (5 days): 92.7 mg/kg (Bulteau)
阿立必利 上下游产品信息
阿立必利供应商更多
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:Alizapride
    CAS:59338-93-1
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:医恩医疗系统研发(上海)有限公司
  • 联系电话:+86 (21) 5895-8002
  • 产品介绍: 英文名称:Alizapride
    CAS:59338-93-1
    纯度:98% LC-MS 包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg 备注:B100304
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  • 公司名称:广州爱纯医药科技有限公司
  • 联系电话:020-39119399 18927568969
  • 产品介绍: 中文名称:阿立必利
    英文名称:Alizapride
    CAS:59338-93-1
    纯度:>98% 包装信息:1g;5g;50g;500g;5kg;25kg
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  • 公司名称:上海毕得医药科技有限公司
  • 联系电话:+86-21-61629020
  • 产品介绍: 英文名称:Alizapride
    CAS:59338-93-1
    纯度:95+% 包装信息:2730RMB/1g 备注:试剂级
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  • 公司名称:杭州杰恒化工有限公司
  • 联系电话:+86-0571-87396432
  • 产品介绍: 英文名称:Alizapride
    CAS:59338-93-1
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