托拉塞米
中文名称:托拉塞米
英文名称:Torasemide
CAS号:56211-40-6
分子式:C16H20N4O3S
分子量:348.42
EINECS号:637-197-3
Mol文件:56211-40-6.mol
托拉塞米 性质
熔点 | 163-164°C |
---|---|
密度 | 1.283±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
溶解度 | DMSO:可溶18mg/mL |
酸度系数(pKa) | 6.44(at 25℃) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Soluble |
Merck | 14,9552 |
BCS Class | 1 |
InChIKey | NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 56211-40-6(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 3-Pyridinesulfonamide, N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]- (56211-40-6) |
托拉塞米 用途与合成方法
利尿药是作用于肾脏,增加电解质和水排泄,使尿量增多的药物。按其作用强度可以分为:
1.强效利尿药(襻利尿药):主要包括呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
2.中效利尿药:包括噻嗪类利尿药,如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等。
3.低效利尿药:包括潴钾利尿药螺内酯、氨苯蝶啶等和碳酸酐酶抑制药乙酰唑胺等。
强效利尿药作用于髓襻升枝粗段髓质部,抑制氯的主动重吸收,随之抑制了钠的重吸收,而发挥强大的利尿作用。
托拉塞米是一种强效利尿剂,又称托拉沙得,作用机制与呋塞米相似,对近端肾小管无作用,不造成钾的排出增加。本品增加肾容积和钠排泄有剂量依耐性,不影 响钙和钾的排泄,排泄与代谢状况与肾功能无关,大剂量给药无明显毒性作用。利尿强度排序大约为:布美他尼>托拉塞米>吡咯他尼>呋塞米。适用于治疗急慢性肾 功能衰竭及原发性高血压。托拉塞米的不良反应与呋塞米相似,常见有头痛、头晕、虚弱、恶心、肌肉痉挛等,但产生失钾程度较轻,对尿酸、血糖血脂无影响。 托拉塞米与两性霉素B、皮质类固醇激素等可导致低钾血症的药物合用,增加发生严重低钾血症的风险,增加锂剂中毒的风险。与肾毒性或耳毒性药物如氨基糖苷类合用,增加发生耳毒性和肾毒性的可能性。与高剂量水杨酸类合用,增加发生水杨酸类中毒的风险。与地高辛合用,发生副作用的风险增加。与非甾体类抗炎药合用,利尿作用降低。与抗高血压药合用,发生低血压的风险增加。 Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂,IC50为2.7±0.17 μM。
1.强效利尿药(襻利尿药):主要包括呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
2.中效利尿药:包括噻嗪类利尿药,如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等。
3.低效利尿药:包括潴钾利尿药螺内酯、氨苯蝶啶等和碳酸酐酶抑制药乙酰唑胺等。
强效利尿药作用于髓襻升枝粗段髓质部,抑制氯的主动重吸收,随之抑制了钠的重吸收,而发挥强大的利尿作用。
托拉塞米是一种强效利尿剂,又称托拉沙得,作用机制与呋塞米相似,对近端肾小管无作用,不造成钾的排出增加。本品增加肾容积和钠排泄有剂量依耐性,不影 响钙和钾的排泄,排泄与代谢状况与肾功能无关,大剂量给药无明显毒性作用。利尿强度排序大约为:布美他尼>托拉塞米>吡咯他尼>呋塞米。适用于治疗急慢性肾 功能衰竭及原发性高血压。托拉塞米的不良反应与呋塞米相似,常见有头痛、头晕、虚弱、恶心、肌肉痉挛等,但产生失钾程度较轻,对尿酸、血糖血脂无影响。 托拉塞米与两性霉素B、皮质类固醇激素等可导致低钾血症的药物合用,增加发生严重低钾血症的风险,增加锂剂中毒的风险。与肾毒性或耳毒性药物如氨基糖苷类合用,增加发生耳毒性和肾毒性的可能性。与高剂量水杨酸类合用,增加发生水杨酸类中毒的风险。与地高辛合用,发生副作用的风险增加。与非甾体类抗炎药合用,利尿作用降低。与抗高血压药合用,发生低血压的风险增加。 Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂,IC50为2.7±0.17 μM。
Target | Value |
Cl- channel |
Torsemide抑制醛固酮由鼠,牛,和豚鼠的肾上腺细胞分泌,由血管紧张素,丁酰环AMP,促肾上腺皮质激素,皮质酮或在体外刺激。 Torsemide的主要作用位点是肾的Henle厚上循环,通过与所述的Na +,K +,2Cl-转运相互作用促进钠,水和氯化物的排泄。Torsemide以剂量依赖性方式干扰盐皮质醛固酮的分泌和结合。
在二尖瓣关闭的犬中,Torsemide导致循环血管紧张素II和醛甾酮(支持与醛固酮干扰在受体水平)的水平升高,而furosemide只提高血管紧张素II的水平。 在大鼠中,与基线值相比较,Torsemide增加血尿素氮和血浆肌酐浓度。Torsemide立即显著增加尿量。用途
用作利尿药 托拉塞米 化学药品说明书
托拉塞米 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-B0247 | 5 mg | 187 | ||
2024-11-08 | HY-B0247 | 托拉塞米 | 56211-40-6 | 10mg | 300 |
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