56211-40-6
中文名称
托拉塞米
英文名称
Torasemide
CAS
56211-40-6
分子式
C16H20N4O3S
MDL 编号
MFCD00866166
分子量
348.42
MOL 文件
56211-40-6.mol
更新日期
2024/11/11 14:51:49
结构式
基本信息
中文别名
1-[4-(3-甲基苯基)氨基吡啶-3-基]磺酰-3-异丙基脲
N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
托拉塞米
N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
托拉塞米
英文别名
1-[4-(3-methylphenyl)aminopyridin-3-yl]sulfonyl-3-propan-2-yl-urea
AC-4464
BM-02015
DEMADEX
JDL-464
LUPLAC
N-[[(1-METHYLETHYL)AMINO]CARBONYL]-4-[(3-METHYLPHENYL)AMINO]-3-PYRIDINESULFONAMIDE
TORADIUR
TORASEMIDE
TOREM
TORSEMIDE
3-pyridinesulfonamide,n-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)am
n-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)amino)-3-pyridinesulfo
TORASEMIDE,TORSEMIDE
TorsemideUsp2598-102%
N-[4-(3-methylphenyl)aminopyridin-3-yl]sulfonylmethanamide
N-[[(1-Methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide, AC-4464, BM-02015, JDL-464, Demadex, Luplac, Toradiur, Torem, Torasemide.
TORASEMIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
3-Pyridinsulfonamid, N-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)amino)-
Unat
AC-4464
BM-02015
DEMADEX
JDL-464
LUPLAC
N-[[(1-METHYLETHYL)AMINO]CARBONYL]-4-[(3-METHYLPHENYL)AMINO]-3-PYRIDINESULFONAMIDE
TORADIUR
TORASEMIDE
TOREM
TORSEMIDE
3-pyridinesulfonamide,n-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)am
n-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)amino)-3-pyridinesulfo
TORASEMIDE,TORSEMIDE
TorsemideUsp2598-102%
N-[4-(3-methylphenyl)aminopyridin-3-yl]sulfonylmethanamide
N-[[(1-Methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide, AC-4464, BM-02015, JDL-464, Demadex, Luplac, Toradiur, Torem, Torasemide.
TORASEMIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
3-Pyridinsulfonamid, N-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)amino)-
Unat
所属类别
原料药：抗高血压病药
物理化学性质
| 外观性状 | 白色结晶性粉末，熔点 163-164℃，可溶于水。 |
| 溶解性 | >溶解性:Soluble |
| 熔点 | 163-164°C |
| 密度 | 1.283±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 溶解度 | DMSO：可溶18mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 6.44(at 25℃) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | 可溶于水 |
| Merck | 9552 |
| BCS Class | 1 |
| InChIKey | NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 56211-40-6(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 3-Pyridinesulfonamide, N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]- (56211-40-6) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H361fd |
| 防范说明 | P201-P202-P264-P280-P305+P351+P338-P308+P313 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | R36 |
| 安全说明 | S26 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | UT7938000 |
| 海关编码 | 2935904000 |
应用领域
用途一
用作利尿药
常见问题列表
利尿药
利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。按其作用强度可以分为：1.强效利尿药(襻利尿药)：主要包括呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
2.中效利尿药：包括噻嗪类利尿药，如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等。
3.低效利尿药：包括潴钾利尿药螺内酯、氨苯蝶啶等和碳酸酐酶抑制药乙酰唑胺等。
强效利尿药作用于髓襻升枝粗段髓质部，抑制氯的主动重吸收，随之抑制了钠的重吸收，而发挥强大的利尿作用。
托拉塞米是一种强效利尿剂，又称托拉沙得，作用机制与呋塞米相似，对近端肾小管无作用，不造成钾的排出增加。本品增加肾容积和钠排泄有剂量依耐性，不影 响钙和钾的排泄，排泄与代谢状况与肾功能无关，大剂量给药无明显毒性作用。利尿强度排序大约为：布美他尼>托拉塞米>吡咯他尼>呋塞米。适用于治疗急慢性肾 功能衰竭及原发性高血压。托拉塞米的不良反应与呋塞米相似，常见有头痛、头晕、虚弱、恶心、肌肉痉挛等，但产生失钾程度较轻，对尿酸、血糖血脂无影响。
药物相互作用
托拉塞米与两性霉素B、皮质类固醇激素等可导致低钾血症的药物合用，增加发生严重低钾血症的风险,增加锂剂中毒的风险。与肾毒性或耳毒性药物如氨基糖苷类合用，增加发生耳毒性和肾毒性的可能性。与高剂量水杨酸类合用，增加发生水杨酸类中毒的风险。与地高辛合用，发生副作用的风险增加。与非甾体类抗炎药合用，利尿作用降低。与抗高血压药合用，发生低血压的风险增加。
生物活性
Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂，IC50为2.7±0.17 μM。
靶点
| Target | Value |
| Cl- channel |
体外研究
Torsemide抑制醛固酮由鼠，牛，和豚鼠的肾上腺细胞分泌，由血管紧张素，丁酰环AMP，促肾上腺皮质激素，皮质酮或在体外刺激。 Torsemide的主要作用位点是肾的Henle厚上循环，通过与所述的Na +，K +，2Cl-转运相互作用促进钠，水和氯化物的排泄。Torsemide以剂量依赖性方式干扰盐皮质醛固酮的分泌和结合。
体内研究
在二尖瓣关闭的犬中，Torsemide导致循环血管紧张素II和醛甾酮（支持与醛固酮干扰在受体水平）的水平升高，而furosemide只提高血管紧张素II的水平。 在大鼠中，与基线值相比较，Torsemide增加血尿素氮和血浆肌酐浓度。Torsemide立即显著增加尿量。
知名试剂公司产品信息
56211-40-6(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
托拉塞米
Torsemide,>98.0%(LC)(T)(56211-40-6) TCI Shanghai
Torsemide,>98.0%(LC)(T)(56211-40-6) TCI Shanghai
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中文名称：托拉塞米
英文名称：Torasemide
CAS：56211-40-6
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
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英文名称：Torasemide
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中文名称：托拉塞米
英文名称：Torasemide
CAS：56211-40-6
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备注：20kg
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中文名称：托拉塞米
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纯度：99%，药典标准
包装信息：25kg
备注：重点放在中间体，API只有少量样品，可以指导或转让产品晶形转换技术
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中文名称：托拉塞米
英文名称：Torasemide(anhydrous)
CAS：56211-40-6
纯度：99%+
包装信息：1kg;5kg;25kg
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合肥曼奇诺生物医药技术有限公司
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纯度：97%+
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中文名称：托拉塞米
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CAS：56211-40-6
纯度：>98.0%(LC)(T)
包装信息：1g;5g
备注：T2538
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CAS：56211-40-6
纯度：99% HPLC
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中文名称：托拉塞米
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CAS：56211-40-6
纯度：98.0% LC&T
包装信息：1G,5G
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安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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中文名称：托拉塞米
英文名称：ToraseMide
CAS：56211-40-6
纯度：98%
包装信息：1G,5G
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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CAS：56211-40-6
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000688000
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纯度：cp
包装信息：25kg
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CAS：56211-40-6
纯度：>99%,BR
包装信息：1G
备注：980