托拉塞米

利尿药药物相互作用生物活性靶点体外研究体内研究托拉塞米试剂级价格

托拉塞米

CAS号:56211-40-6
英文名:Torasemide
中文名:托拉塞米
CBNumber:CB1397929
分子式:C16H20N4O3S
分子量:348.42
MOL File:56211-40-6.mol

托拉塞米化学性质

熔点 :163-164°C
密度 :1.283±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度 :DMSO: soluble18mg/mL
酸度系数(pKa) :6.44(at 25℃)
形态 :solid
颜色 :White
水溶解性 :Soluble
Merck :14,9552
BCS Class :1
InChIKey :NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :56211-40-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :3-Pyridinesulfonamide, N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]- (56211-40-6)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36-36/37/38
安全说明 :26-37/39
WGK Germany :2
RTECS号 :UT7938000
海关编码 :2935904000

托拉塞米 MSDS

Torasemide

托拉塞米化学药品说明书

托拉塞米|药物应用信息

托拉塞米性质、用途与生产工艺

利尿药利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。按其作用强度可以分为：
1.强效利尿药(襻利尿药)：主要包括呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
2.中效利尿药：包括噻嗪类利尿药，如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等。
3.低效利尿药：包括潴钾利尿药螺内酯、氨苯蝶啶等和碳酸酐酶抑制药乙酰唑胺等。
强效利尿药作用于髓襻升枝粗段髓质部，抑制氯的主动重吸收，随之抑制了钠的重吸收，而发挥强大的利尿作用。
托拉塞米是一种强效利尿剂，又称托拉沙得，作用机制与呋塞米相似，对近端肾小管无作用，不造成钾的排出增加。本品增加肾容积和钠排泄有剂量依耐性，不影响钙和钾的排泄，排泄与代谢状况与肾功能无关，大剂量给药无明显毒性作用。利尿强度排序大约为：布美他尼>托拉塞米>吡咯他尼>呋塞米。适用于治疗急慢性肾功能衰竭及原发性高血压。托拉塞米的不良反应与呋塞米相似，常见有头痛、头晕、虚弱、恶心、肌肉痉挛等，但产生失钾程度较轻，对尿酸、血糖血脂无影响。
药物相互作用托拉塞米与两性霉素B、皮质类固醇激素等可导致低钾血症的药物合用，增加发生严重低钾血症的风险,增加锂剂中毒的风险。与肾毒性或耳毒性药物如氨基糖苷类合用，增加发生耳毒性和肾毒性的可能性。与高剂量水杨酸类合用，增加发生水杨酸类中毒的风险。与地高辛合用，发生副作用的风险增加。与非甾体类抗炎药合用，利尿作用降低。与抗高血压药合用，发生低血压的风险增加。
生物活性 Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂，IC50为2.7±0.17 μM。
靶点
Target Value
Cl- channel
体外研究
Torsemide抑制醛固酮由鼠，牛，和豚鼠的肾上腺细胞分泌，由血管紧张素，丁酰环AMP，促肾上腺皮质激素，皮质酮或在体外刺激。 Torsemide的主要作用位点是肾的Henle厚上循环，通过与所述的Na +，K +，2Cl-转运相互作用促进钠，水和氯化物的排泄。Torsemide以剂量依赖性方式干扰盐皮质醛固酮的分泌和结合。
体内研究在二尖瓣关闭的犬中，Torsemide导致循环血管紧张素II和醛甾酮（支持与醛固酮干扰在受体水平）的水平升高，而furosemide只提高血管紧张素II的水平。在大鼠中，与基线值相比较，Torsemide增加血尿素氮和血浆肌酐浓度。Torsemide立即显著增加尿量。
用途用作利尿药