塞利尼索
中文名称:塞利尼索
英文名称:Selinexor
CAS号:1393477-72-9
分子式:C17H11F6N7O
分子量:443.31
EINECS号:
Mol文件:1393477-72-9.mol
塞利尼索 性质
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（至少25mg/ml）。或乙醇（至少25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 9.74±0.43(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C17H11F6N7O/c18-16(19,20)11-5-10(6-12(7-11)17(21,22)23)15-26-9-30(29-15)4-1-14(31)28-27-13-8-24-2-3-25-13/h1-9H,(H,25,27)(H,28,31)/b4-1- |
| InChIKey | DEVSOMFAQLZNKR-RJRFIUFISA-N |
| SMILES | C(NNC1=NC=CN=C1)(=O)/C=C\N1C=NC(C2=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C2)=N1 |
塞利尼索 用途与合成方法
2019年7月，塞利尼索(商品名：Xpovio)在美国获批上市，成为全球首款且唯一一款选择性核输出抑制剂。随后，塞利尼索相继在以色列、英国和欧盟国家获批上市。
和现有治疗药物机制不同，塞利尼索通过与XPO1相结合，阻断肿瘤抑制蛋白与致癌蛋白的出核转运，将肿瘤抑制蛋白聚集在核内并活化抑癌蛋白发挥作用。同时，阻断抑制蛋白进入细胞质中促使致癌蛋白无法正常发挥作用。在双重作用下，肿瘤细胞凋亡，塞利尼索为抑制肿瘤生长上了双重保险。塞利尼索常见副作用可能包括：疲倦，贫血、瘀伤或出血，发烧、感染、感冒或流感症状，低钠， 恶心、呕吐、食欲不振，腹泻、便秘，体重减轻，呼吸急促。
塞利尼索(KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。塞利尼索通过抑制染色体区域维持1蛋白/出口蛋白1（CRM1/XPO1），导致主要肿瘤抑制蛋白在细胞核内滞留增加，可能在癌细胞中选择性诱导凋亡。XPO1在多种癌症中的表达增加，使selinexor具有多个治疗指征的潜力。此外，selinexor还抑制核因子κB信号通路，并诱导神经生长因子受体（NGFR）的表达，后者被认为具有肿瘤抑制作用。
| Target | Value |
|
CRM1
(Cell-free assay) |
KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。
在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。 KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。塞利尼索的合成路线如下图
塞利尼索 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-12-22 | HY-17536 | 塞利尼索 | 1393477-72-9 | 5 mg | 710 |
| 2025-12-22 | HY-17536 | 塞利尼索 | 1393477-72-9 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 781 |
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中文名称：塞利尼索
英文名称：KPT330,Selinexor
CAS：1393477-72-9
纯度：>99.0%
包装信息：50mg,100mg,250mg,500mg,1g,2g,5g,10g
备注：100g,500g,1kg,10kg
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备注：化工中间体 高纯度现货销售！1393477-72-9 塞利尼索 Selinexor塞利尼索 Selinexor KPT 330沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
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