罗拉吡坦

罗拉吡坦于2015年9月获美国食品药品管理局(FDA) 批准上市，其为最新的一款长效、高选择性NK-1 受体拮抗剂罗拉吡坦，半衰期长达180 h，与其它的NK-1 受体拮抗剂 包括阿瑞吡坦相比，具有更加明显的优势，如可选择性地与人NK-1 受体结合以及具有高亲 和力等优势；同时，罗拉匹坦不同于其他NK-1 受体拮抗剂( 如阿瑞匹坦和奈妥吡坦)，它不会抑制和诱导CYP3A4，与主要或部分经CYP3A4 代谢的药物(如咪达唑仑、昂丹司琼和地塞米松) 联合使用也不存在潜在风险，可有效避免药物间相互作用。 在50℃和250rpm下，将罗拉吡坦、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、精制大豆油和中链甘油 三酯加热混合搅拌25分钟，制得油相；然后将磷酸、氯化钠和泊洛沙姆188用注射用水在室温下以350rpm搅拌混合20分钟，制备得到水相；随后将水相加入油相中，以25000rpm高速匀 质1分钟制得粗乳，然后再用高压微流化器高压匀质6次，制得罗拉吡坦乳剂注射液。 2015年9月1日，美国FDA批准了Tesaro公司的新药罗拉匹坦（Rolapitan）片剂上市，商品名为Varubi。该药可与其他抗呕吐药物联合使用，防治癌症化疗引发的恶心呕吐反复发作。罗拉匹坦是神经激肽（NK-1）受体拮抗剂，NK-1受体的活化在化疗引起的恶心呕吐的过程中扮演着重要的角色，药物可在7天或者更长的时间内抑制药物代谢酶CYP2D6酶的作用。因此罗拉匹坦不能与经CYP2D6酶代谢的药物合用，以免产生严重的不良反应。