罗拉匹坦|T3716

Rolapitant
552292-08-7

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 罗拉匹坦

英文名称：: Rolapitant

CAS号：: 552292-08-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.34%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3716

Product Introduction

Bioactivity

名称	Rolapitant
描述	Rolapitant (SCH619734) Hydrochloride is the hydrochloride salt form of rolapitant, an orally bioavailable, centrally-acting, selective, neurokinin 1 receptor (NK1-receptor) antagonist with potential antiemetic activity. Upon oral administration, rolapitant competitively binds to and blocks the activity of the NK1-receptor in the central nervous system, thereby inhibiting the binding of the endogenous ligand, substance P (SP). This may prevent both SP-induced emesis and chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV). The interaction of SP with the NK1-receptor plays a key role in the induction of nausea and vomiting caused by emetogenic cancer chemotherapy. Compared to other NK1-receptor antagonists, rolapitant has both a more rapid onset of action and a much longer half-life.
激酶实验	Rolapitant is made at a stock concentration of 1 mM in 100% DMSO. For most receptor binding studies, the stock solution is diluted with the final concentrations ranged from 0.1 to 3 μM. Radioligand concentrations for competition binding studies ranged from 0.5 to 1 nM. For species comparison studies, 150 pM [125I]-BHSP is incubated with varying concentrations of protein (10-50 μg) prepared from gerbil, rabbit and monkey striata, and from cells expressing cloned rat, mouse and guinea pig NK receptors[1].
体外活性	Rolapitant对人类NK1受体具有高亲和力，Ki值为0.66 nM，且对人类NK2和NK3亚型的选择性超过1000倍。Rolapitant对人类、豚鼠、沙鼠和猴子的NK1受体具有较高亲和力，相较于大鼠、小鼠和兔子的NK1受体[1]。
体内活性	Rolapitant 通过静脉注射和口服给药，在最小有效剂量（MED）0.1 mg/kg 下，可逆转NK1激动剂在沙鼠中引起的脚踏动作，持续时间达24小时。在急性和延迟呕吐模型中，Rolapitant 在0.1和1 mg/kg剂量下对雪貂均有效，这与其他NK1拮抗剂的临床数据一致。抗呕吐药的临床效果与雪貂呕吐模型中的效果高度相关，暗示Rolapitant是这一适应症的有力临床候选者[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (109.89 mM), Sonication is recommended.
关键字	foot tapping \| long-acting \| emesis \| retches \| NK receptor \| Neurokinin Receptor \| SCH 619734 \| vomits \| SCH-619734 \| Rolapitant \| anti-emetic \| Inhibitor \| inhibit \| orally active \| Mongolian Gerbils \| Tachykinin receptor \| ferret
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罗拉匹坦|||罗拉吡坦|||SCH619734|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子