罗拉吡坦；552292-08-7

Rolapitant
552292-08-7

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陕西更新日期：2024-11-06

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中文名	罗拉吡坦
英文名	(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one
英文别名	更多

描述	Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂，Ki值为0.66 nM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体研究领域 >> 癌症
靶点	Ki: 0.66 nM (neurokinin)[1]
体外研究	Rolapitant对人NK1受体具有高亲和力，Ki为0.66 nM，对人NK2和NK3亚型的选择性高1000倍以上，以及对人，豚鼠，沙鼠和猴NK1受体的优先亲和力。大鼠，小鼠和兔子[1]。
体内研究	在0.1mg / kg的最小有效剂量（MED）下，Rolapitant在静脉内和口服给药后逆转NK1激动剂诱导的沙鼠在足沙中进行长达24小时。在雪貂的急性和延迟呕吐模型中，Rolapitant的活性分别为0.1和1 mg / kg，与其他NK1拮抗剂的临床数据一致。止吐药的临床疗效与雪貂呕吐模型的疗效高度相关，表明rolapitant是该适应症的临床候选药物[1]。
激酶实验	在100％DMSO中以1mM的储备浓度制备Rolapitant。对于大多数受体结合研究，将储备溶液稀释，最终浓度范围为0.1至3μM。用于竞争结合研究的放射性配体浓度范围为0.5至1nM。对于物种比较研究，将150 pM [125I] -BHSP与不同浓度的由沙鼠，兔和猴子纹状体制备的蛋白质（10-50μg）和表达克隆的大鼠，小鼠和豚鼠NK受体的细胞一起孵育[1] 。
参考文献	[1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	523.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C25H26F6N2O2
分子量	500.477
闪点	270.4±30.1 °C
精确质量	500.189850
PSA	53.85000
LogP	4.01
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.542

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