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552292-08-7

中文名称 罗拉吡坦
英文名称 Rolapitant
CAS 552292-08-7
分子式 C25H26F6N2O2
分子量 500.48
MOL 文件 552292-08-7.mol
更新日期 2024/11/22 11:11:17
结构式 552292-08-7 结构式

基本信息

中文别名 罗拉吡坦
盐酸罗拉匹坦
罗拉吡坦(游离碱)
罗拉吡坦盐酸盐一水合物
罗拉匹坦(包括很多杂质)
罗拉吡坦 ROLAPITANT
NEUROKININNK1受体抑制剂(ROLAPITANT)
英文别名 SCH619734
Rolapitant
Rolapitant-d4
Rolapitant HCl
Rolapitant USP/EP/BP
Rolapitant(sch619734)
rolapitant,914462-92-3
(5S,8S)-8-({(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one
(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one
1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one,8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-,(5S,8S)-
所属类别 原料药:抑制剂

物理化学性质

沸点 523.5±50.0 °C(Predicted)
密度 1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS(pH7.2) (1:2): 0.33 mg/ml; DMSO: 16 mg/ml; Ethanol: 3 mg/ml
酸度系数(pKa) 15.88±0.40(Predicted)
形态 粉末
颜色 White to off-white

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS08
警示词 警告
危险性描述 H361
防范说明 P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501

常见问题列表

作用
罗拉吡坦于2015年9月获美国食品药品管理局(FDA) 批准上市,其为最新的一款长效、高选择性NK-1 受体拮抗剂罗拉吡坦,半衰期长达180 h,与其它的NK-1 受体拮抗剂 包括阿瑞吡坦相比,具有更加明显的优势,如可选择性地与人NK-1 受体结合以及具有高亲 和力等优势;同时,罗拉匹坦不同于其他NK-1 受体拮抗剂( 如阿瑞匹坦和奈妥吡坦),它不会抑制和诱导CYP3A4,与主要或部分经CYP3A4 代谢的药物(如咪达唑仑、昂丹司琼和地塞米松) 联合使用也不存在潜在风险,可有效避免药物间相互作用。
抗化疗所致呕吐新药-罗拉匹坦
2015年9月1日,美国FDA批准了Tesaro公司的新药罗拉匹坦(Rolapitan)片剂上市,商品名为Varubi。该药可与其他抗呕吐药物联合使用,防治癌症化疗引发的恶心呕吐反复发作。罗拉匹坦是神经激肽(NK-1)受体拮抗剂,NK-1受体的活化在化疗引起的恶心呕吐的过程中扮演着重要的角色,药物可在7天或者更长的时间内抑制药物代谢酶CYP2D6酶的作用。因此罗拉匹坦不能与经CYP2D6酶代谢的药物合用,以免产生严重的不良反应。
制备
在50℃和250rpm下,将罗拉吡坦、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、精制大豆油和中链甘油 三酯加热混合搅拌25分钟,制得油相;然后将磷酸、氯化钠和泊洛沙姆188用注射用水在室温下以350rpm搅拌混合20分钟,制备得到水相;随后将水相加入油相中,以25000rpm高速匀 质1分钟制得粗乳,然后再用高压微流化器高压匀质6次,制得罗拉吡坦乳剂注射液。

图谱信息

罗拉吡坦(552292-08-7)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

上海朵成医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 021-34716221 15800796336
产品介绍:
中文名称:罗拉吡坦
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
武汉多普乐生物医药有限公司
现货 黄金产品
联系电话: +86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍:
中文名称:罗拉匹坦
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;1g;5KG;1KG
库存量: 100mg
现货日期: 2024/11/14 17:46:46
湖北科乐精细化工有限公司
黄金产品
联系电话: 027-59101668 19945030958
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中文名称:罗拉吡坦
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:98% HPLC
包装信息:5KG;1KG;100g;1g
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
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中文名称:罗拉吡坦
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
库存量: 170mg
现货日期: 2024/11/20 9:35:18
武汉英诺医药科技有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:罗拉吡坦
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:98%
包装信息:1KG;100g;1g,100mg
备注:自有实验室,优势产品常备库存,接受定制,可根据客户需求分装,所有产品均经过第三方检测再发货,质量绝对保证,欢迎询价!
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英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:>=98%
上海特伯化学科技有限公司
联系电话: 021-58170097
产品介绍:
中文名称:罗拉吡坦盐酸盐一水合物
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:99%
包装信息:10g;100g;1kg
备注:现货
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:罗拉吡坦
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-021-33632979 15002134094
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中文名称:罗拉匹坦
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:98.34%
包装信息:1mg/RMB 358;2mg/RMB 518;5mg/RMB 859
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中文名称:罗拉吡坦
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:99%
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备注:现货
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中文名称:罗拉匹坦
英文名称:Rolapitant
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纯度:95% HPLC
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备注:品牌:QCS;货号:RM-R151200;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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英文名称:(5S,8S)-8-(((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one
CAS:552292-08-7
纯度:97%
包装信息:1g;5g;10g;25g;50g;100g;500g
上海御略医药科技有限公司
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中文名称:罗拉吡坦
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英文名称:Rolapitant
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纯度:0.98
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上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
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英文名称:Rolapitant
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广州致雅医药科技有限公司
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英文名称:Rolapitant(sch619734)
CAS:552292-08-7
纯度:98%
包装信息:1g 5g
上海昕凯医药科技有限公司
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中文名称:罗拉吡坦
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:95%+
上海与昂化工有限公司
联系电话: 021-021-58111628 15800915896
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中文名称:罗拉吡坦
英文名称:Rolapitant
CAS:552292-08-7
纯度:99%+
包装信息:1g;10g;100g

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