氯苯扎利

氯苯扎利 (lobenzarit)是日本中外制药株式会社研制开发的非甾体解热镇痛消炎药，化学名为N -邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸。它对于异常的机体免疫功能具有调节作用，临床上用其二钠盐治疗慢性类风湿性关节炎。
将2，4二氯苯甲酸（2）、邻氯基苯甲酸（3）溶于异戊醇中，在碳酸钾存在下，以铜粉加碘或不加碘催化，经Ullmann反应制得粗品1。
粗品的纯化方法有3种：①乙醇回流纯化法；②乙醇、四氢呋喃、甲醇回流纯化法；③四氢呋喃、甲醇回流纯化法。3种方法所得产品纯度、收率相近，但①法简便、易操作。
以异戊醇为反应溶剂，不加碘，但将铜粉用量由4.7mmol增至18.9mmol，并适当增加碳酸钾用量，使2：K2CO3的摩尔比由1：2提高至1：2.39。粗品1经乙醇纯化得精制品1，收率71.9%。

图1为氯苯扎利的合成路线图
有关氯苯扎利的非甾体解热镇痛消炎药、制备方法是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2016-02-03） 结晶，熔点＞306℃。急性毒性LD₅₀雄、雌大鼠(mg/kg)：2100，2600口服。
氯苯扎利二钠(Lobenzarit Disodium)：C14H8C1NNa2O4。[64808-48-6]。固体，熔点388℃(分解)。 非甾体消炎药，且对异常的机体免疫功能有调节作用。用于慢性风湿性关节炎。 2，4-二氯苯甲酸和2-氨基苯甲酸在异戊醇中，碳酸钾和铜粉存在下，回流得到氯苯扎利。