非甾体解热镇痛消炎药 制备方法
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氯苯扎利

氯苯扎利,63329-53-3,结构式
氯苯扎利
  • CAS号:63329-53-3
  • 英文名称:Lobenzarit
  • 英文同义词:Carfenil;LOBENZARIT;4-Chloro-2,2Liminodibenzoic acid;4-Chloro-2,2'-iminodibenzoic acid;2-(2-carboxyanilino)-4-chlorobenzoic acid;4-Chloro-2-(2-carboxyphenylamino)benzoic acid;2-(2-CARBOXY-PHENYLAMINO)-4-CHLORO-BENZOIC ACID;BENZOIC ACID, 2-[(2-CARBOXYPHENYL)AMINO]-4-CHLORO-, DISODIUM SALT
  • 中文名称:氯苯扎利
  • 中文同义词:诺冰查利;氯苯扎利;4-氯-2,2L亚氨基二苯甲酸;4-氯-2,2'-亚氨二苯甲酸
  • CBNumber:CB1215225
  • 分子式:C14H10ClNO4
  • 分子量:291.69
  • MOL File:63329-53-3.mol
氯苯扎利化学性质
安全信息
  • 毒性 :LD50 in male, female rats (mg/kg): 2100, 2600 orally (Tanemura)

氯苯扎利 化学药品说明书


氯苯扎利|药物应用信息

氯苯扎利性质、用途与生产工艺

  • 非甾体解热镇痛消炎药 氯苯扎利 (lobenzarit)是日本中外制药株式会社研制开发的非甾体解热镇痛消炎药,化学名为N -邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸。它对于异常的机体免疫功能具有调节作用,临床上用其二钠盐治疗慢性类风湿性关节炎。
  • 制备方法 将2,4二氯苯甲酸(2)、邻氯基苯甲酸(3)溶于异戊醇中,在碳酸钾存在下,以铜粉加碘或不加碘催化,经Ullmann反应制得粗品1。
    粗品的纯化方法有3种:①乙醇回流纯化法;②乙醇、四氢呋喃、甲醇回流纯化法;③四氢呋喃、甲醇回流纯化法。3种方法所得产品纯度、收率相近,但①法简便、易操作。
    以异戊醇为反应溶剂,不加碘,但将铜粉用量由4.7mmol增至18.9mmol,并适当增加碳酸钾用量,使2:K2CO3的摩尔比由1:2提高至1:2.39。粗品1经乙醇纯化得精制品1,收率71.9%。
    氯苯扎利的合成路线图
    图1为氯苯扎利的合成路线图
    有关氯苯扎利的非甾体解热镇痛消炎药、制备方法是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-02-03)
  • 化学性质  结晶,熔点>306℃。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):2100,2600口服。
    氯苯扎利二钠(Lobenzarit Disodium):C14H8C1NNa2O4。[64808-48-6]。固体,熔点388℃(分解)。
  • 用途  非甾体消炎药,且对异常的机体免疫功能有调节作用。用于慢性风湿性关节炎。
  • 生产方法  2,4-二氯苯甲酸和2-氨基苯甲酸在异戊醇中,碳酸钾和铜粉存在下,回流得到氯苯扎利。
氯苯扎利上下游产品信息
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