喹那普利

哇那普利是一个前体药物,其吸收后水解成更具有活性的二元酸ACE抑制剂一喳那普利拉。与其它ACIE前体药物相比,抑制ACE活性与雷米普利拉相似,比培噪普利、依那普利、卡托普利强,由于喳那普利及其二元酸都具有抑制ACE活性,可降低血管紧张素和醛固酮的血浆浓度水平且增加强度激肤活性,哇那普利对肾血管型高血压降压效果比卡托普利、马来酸依那普利强,不良反应发生和因付作用停药的比例均低于卡托普利和马来酸依那普利,对肾毒性更轻。 盐酸喹那普利(Quinapril Hydrochloride)：C25H30N2O5?HCl。[82586-55-8]。从乙酸乙酯-甲苯结晶，熔点120-130℃，[α]_D²⁵+14.5°(C=1.2，乙醇)。或从乙腈得白色结晶性固体，熔点119～121.5℃， [α]_D²⁵+15.4°(C=2，甲醇)。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1739，1840。4280．3541口服；504，523，158，107静脉注射。
喹那普利拉(Quinaprilat)：C23H26N2O5。[82768-85-2]。为喹那普利的二酸。从甲醇-乙醚得其水合物结晶，熔点166～168℃。 [α]_D²³+20.9°(C=1，甲醇)。 血管紧张素转化酶抑制剂，强效及特异性高。用于治疗对标准疗法无效或有副作用的各级原发性高血压，和强心苷或利尿剂联用治疗充血性心力衰竭。 化合物(I)和化合物(Ⅱ)缩合，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)。(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利。喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h 20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐。将此有光泽的固体溶于60℃的乙腈，得到的产物在50℃于真空下干燥16h，得盐酸喹那普利，收率91.2%。