中文名称: 喹那普利
中文同义词: 喹那普利;2-[2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸;三羰苯喹;[3S-[2[R^<*>^ (R^<*>^)],3R^<*>^]]-2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸
英文名称: Quinapril
英文同义词: QUINAPRIL HCL;PD-109452-2;CI-906;(3s-(2(r*(r*)),3r*))-2-(2-((1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)amino)-1-oxopropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid monohydrochloride;(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ETHOXYCARBONYL)-3-PHENYLPROPYL]AMINO]-1-OXOPROPYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-3-ISOQUINOLINECARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE;ACCUPRIL;ACCUPRIN;ACCUPRO
CAS号: 85441-61-8
分子式: C25H30N2O5
分子量: 438.52
EINECS号:
相关类别: 抗高血压药;心脑血管药物;药物
Mol文件: 85441-61-8.mol
喹那普利
喹那普利 性质
熔点 120-130°C
CAS 数据库 85441-61-8(CAS DataBase Reference)
喹那普利 用途与合成方法
化学性质 盐酸喹那普利(Quinapril Hydrochloride)：C25H30N2O5?HCl。[82586-55-8]。从乙酸乙酯-甲苯结晶，熔点120-130℃，[α]D25+14.5°(C=1.2，乙醇)。或从乙腈得白色结晶性固体，熔点119～121.5℃， [α]D25+15.4°(C=2，甲醇)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1739，1840。4280．3541口服；504，523，158，107静脉注射。
喹那普利拉(Quinaprilat)：C23H26N2O5。[82768-85-2]。为喹那普利的二酸。从甲醇-乙醚得其水合物结晶，熔点166～168℃。 [α]D23+20.9°(C=1，甲醇)。
用途 血管紧张素转化酶抑制剂，强效及特异性高。用于治疗对标准疗法无效或有副作用的各级原发性高血压，和强心苷或利尿剂联用治疗充血性心力衰竭。
生产方法 化合物(I)和化合物(Ⅱ)缩合，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)。(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利。喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h 20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐。将此有光泽的固体溶于60℃的乙腈，得到的产物在50℃于真空下干燥16h，得盐酸喹那普利，收率91.2%。
