卡洛芬
中文名称:卡洛芬
英文名称:Carprofen
CAS号:53716-49-7
分子式:C15H12ClNO2
分子量:273.71
EINECS号:258-712-4
Mol文件:53716-49-7.mol
卡洛芬 性质
| 熔点 | 186-1880C |
|---|---|
| 沸点 | 509.1±35.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.2011 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5200 (estimate) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 4.84±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| Merck | 14,1862 |
| InChI | InChI=1S/C15H12ClNO2/c1-8(15(18)19)9-2-4-11-12-7-10(16)3-5-13(12)17-14(11)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,18,19) |
| InChIKey | PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C2=C1C=C(C(C)C(O)=O)C=C2 |
| CAS 数据库 | 53716-49-7(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 9H-Carbazole-2-acetic acid, 6-chloro-.alpha.-methyl- (53716-49-7) |
卡洛芬 用途与合成方法
卡洛芬外观为白色结晶性粉末，不溶于水，溶于乙酸等有机溶剂。
卡洛芬是一种非甾体类抗炎药，兽医用它作为缓解老年犬关节炎症状的支持疗法。现已不再用于人类使用。卡洛芬通常耐受良好，大多数不良反应是轻微的，如胃肠疼痛和恶心，类似于阿司匹林和其他非甾体类抗炎药所记录的那些。
Carprofen 抑制犬科COX2，IC50为30 nM。| Target | Value |
| canine COX2 | 30 nM |
Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2，IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。通过荧光和平衡透析(ED)法，Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA)，两种结合常数[K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II，Benzodiazepine位点，Carprofen的低亲和力位点是位点I，Warfarin位点，Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。
手术前，Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分，处理犬类，在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类，导致显著增高的最大血药浓度，曲线下面积到最后一个数据点，且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。 Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类，比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果，产生较少镇静。Carprofen处理犬类，18小时都提供良好的镇痛效果，且无不良副作用。 Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。化学性质
白色或类白色结晶性粉末。熔点197-198℃。 用途
用于消炎、镇痛。 用途
用于类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风、关节外风湿病等的止痛 安全信息
| 危险品标志 | T,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-36/37/38-20/21/22 |
| 安全说明 | 45-36-26 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | FE3180000 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒性 | LD50 orally in mice: 400 mg/kg (Berger, Corraz) |
卡洛芬 化学药品说明书
卡洛芬 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-11 | XW537164971 | 卡洛芬 | 53716-49-7 | 1G | 82 |
| 2024-11-08 | HY-B1227R | 卡洛芬 | 5 mg | 234 |
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