53716-49-7
中文名称
卡洛芬
英文名称
Carprofen
CAS
53716-49-7
EINECS 编号
258-712-4
分子式
C15H12ClNO2
MDL 编号
MFCD00079028
分子量
273.71
MOL 文件
53716-49-7.mol
更新日期
2024/12/16 18:40:01
结构式
基本信息
中文别名
(+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸
卡洛芬
(+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸
卡布洛芬
卡洛芬
(+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸
卡布洛芬
英文别名
6-CHLORO-ALPHA-METHYL-9H-CARBAZOLE-2-ACETIC ACID
(+/-)-6-chloro-alpha-methylcarbazole-2-acetic acid
CARPROFEN
(+-)-9h-carbazole-2-aceticaci
c5720
carprofeno
dl-6-chloro-alpha-methylcarbazole-2-aceticacid
imadyl
rimadyl
D-(+)-GLUCOSE SOLUTION (45%) CELL*CULTUR E TESTED
6-Chloro-α-methylcarbazole-2-acetic acid
9H-Carbazole-2-acetic acid, 6-chloro-.alpha.-methyl-
6-chloro-α-methyl-9h-carbazole-2-acetic acid
(+/-)-6-Chloro-alpha-methylcarbazole-2-acetic acid
Ro-20-5720/000
6-Chloro-a-methyl-9H-carbazole-2-acetic Acid
(+/-)-6-chloro-alpha-methylcarbazole-2-acetic acid
CARPROFEN
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D-(+)-GLUCOSE SOLUTION (45%) CELL*CULTUR E TESTED
6-Chloro-α-methylcarbazole-2-acetic acid
9H-Carbazole-2-acetic acid, 6-chloro-.alpha.-methyl-
6-chloro-α-methyl-9h-carbazole-2-acetic acid
(+/-)-6-Chloro-alpha-methylcarbazole-2-acetic acid
Ro-20-5720/000
6-Chloro-a-methyl-9H-carbazole-2-acetic Acid
所属类别
原料药:非甾抗炎药
物理化学性质
外观性状 | 白色或类白色结晶性粉末。熔点197-198℃。 |
熔点 | 186-1880C |
沸点 | 509.1±35.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.2011 (rough estimate) |
折射率 | 1.5200 (estimate) |
储存条件 | 0-6°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 4.84±0.30(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
Merck | 14,1862 |
InChI | InChI=1S/C15H12ClNO2/c1-8(15(18)19)9-2-4-11-12-7-10(16)3-5-13(12)17-14(11)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,18,19) |
InChIKey | PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | N1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C2=C1C=C(C(C)C(O)=O)C=C2 |
CAS 数据库 | 53716-49-7(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 9H-Carbazole-2-acetic acid, 6-chloro-.alpha.-methyl- (53716-49-7) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301 |
防范说明 | P301+P330+P331+P310 |
危险品标志 | T |
危险类别码 | R25 |
安全说明 | S45 |
危险品运输编号 | UN 2811 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | FE3180000 |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | III |
海关编码 | 29339900 |
毒性 | LD50 orally in mice: 400 mg/kg (Berger, Corraz) |
常见问题列表
性质
卡洛芬外观为白色结晶性粉末,不溶于水,溶于乙酸等有机溶剂。
应用
卡洛芬是一种非甾体类抗炎药,兽医用它作为缓解老年犬关节炎症状的支持疗法。现已不再用于人类使用。
不良反应
卡洛芬通常耐受良好,大多数不良反应是轻微的,如胃肠疼痛和恶心,类似于阿司匹林和其他非甾体类抗炎药所记录的那些。
生物活性
Carprofen 抑制犬科COX2,IC50为30 nM。
靶点
Target | Value |
canine COX2 | 30 nM |
体外研究
Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2,IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。通过荧光和平衡透析(ED)法,Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA),两种结合常数[K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II,Benzodiazepine位点,Carprofen的低亲和力位点是位点I,Warfarin位点,Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。
体内研究
手术前,Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分,处理犬类,在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类,导致显著增高的最大血药浓度,曲线下面积到最后一个数据点,且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。 Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类,比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果,产生较少镇静。Carprofen处理犬类,18小时都提供良好的镇痛效果,且无不良副作用。 Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。
知名试剂公司产品信息
53716-49-7(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
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中文名称:卡洛芬, 一种COX2 抑制剂
英文名称:Carprofen, 98%, a COX2 inhibitor
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