瑞加德松
中文名称:瑞加德松
英文名称:REGADENOSON
CAS号:313348-27-5
分子式:C15H18N8O5
分子量:390.35
EINECS号:
Mol文件:313348-27-5.mol
瑞加德松 性质
| 熔点 | 158-160°C |
|---|---|
| 密度 | 1.98±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.07±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 灰白色至浅棕色 |
| CAS 数据库 | 313348-27-5 |
瑞加德松 用途与合成方法
瑞加德松一水合物是瑞加德松 (regadenoson)的水合物，瑞加德松是美国CV Therapeutics 公司开发的新型 A2A 腺苷受体激动药，2008 年 4 月由美国 FDA 批准用于心肌灌注显像(myocardial perfusion imaging，MPI)。
以 2- 氯腺苷 (2) 与水合肼缩合制得 2- 肼基腺苷 (3)，然后与 2-甲酰基 -3-氧代丙酸乙酯 (6) 缩合闭环得到 2-(4-乙氧羰基 -1H-吡唑-1-基) 腺苷(4)，4 在甲胺水溶液中胺解得瑞加德松一水合物，合成路线见图 1。
将40％甲胺水溶液(1300mL)置于压力反应器中，冷却到0～5 ℃，加入中间体4 (100g)。将混合物在0～5℃下搅 拌至少8h，监测反应是否完全。当反应完全时，将混合物温热，而 维持温度在50～60℃之间1h，然后在1小时的时间内冷却至低于30 ℃。当温度低于30℃时，混合物采用100～500mmHg的压力脱气， 而使温度降低至0～5℃。将混合物在0～5℃下搅拌至少1h，维持压 力100～500mmHg。然后中断真空，并用氮气置换，将温度维持在 0～5℃下不少于30min。然后滤出固体产物，用水(3×500mL)冲洗， 随后用无水乙醇(625mL)冲洗。产品在真空下干燥，不要使温度超过40℃，而获得作为单水合物的瑞加德松一水合物。
| Target | Value |
|
A2AR
() | 290 nM(Ki) |
瑞加德松 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S5358 | 瑞加德松 | 313348-27-5 | 5mg | 876.76 |
| 2024-11-08 | S5358 | 瑞加德松 | 313348-27-5 | 25mg | 2432.54 |
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合肥祺畅生物科技有限公司
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中文名称：瑞加德松
英文名称：REGADENOSON
CAS：313348-27-5
纯度：99%
包装信息：1G/1500.00;
备注：G级|
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中文名称：瑞加德松
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CAS：313348-27-5
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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英文名称：Regadenoson
CAS：313348-27-5
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：瑞加德松一水合物
英文名称：Regadenoson Monohydrate (CVT-3146)
CAS：313348-27-5
纯度：99%
包装信息：1g
备注：C14093
