瑞加德松
中文名称:瑞加德松
英文名称:REGADENOSON
CAS号:313348-27-5
分子式:C15H18N8O5
分子量:390.35
EINECS号:
Mol文件:313348-27-5.mol
瑞加德松 性质
熔点 | 158-160°C |
---|---|
密度 | 1.98±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | DMSO(微溶)、甲醇(微溶、超声处理) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 13.07±0.70(Predicted) |
颜色 | 灰白色至浅棕色 |
CAS 数据库 | 313348-27-5 |
瑞加德松 用途与合成方法
瑞加德松一水合物是瑞加德松 (regadenoson)的水合物,瑞加德松是美国CV Therapeutics 公司开发的新型 A2A 腺苷受体激动药,2008 年 4 月由美国 FDA 批准用于心肌灌注显像(myocardial perfusion imaging,MPI)。
以 2- 氯腺苷 (2) 与水合肼缩合制得 2- 肼基腺苷 (3),然后与 2-甲酰基 -3-氧代丙酸乙酯 (6) 缩合闭环得到 2-(4-乙氧羰基 -1H-吡唑-1-基) 腺苷(4),4 在甲胺水溶液中胺解得瑞加德松一水合物,合成路线见图 1。
将40%甲胺水溶液(1300mL)置于压力反应器中,冷却到0~5 ℃,加入中间体4 (100g)。将混合物在0~5℃下搅 拌至少8h,监测反应是否完全。当反应完全时,将混合物温热,而 维持温度在50~60℃之间1h,然后在1小时的时间内冷却至低于30 ℃。当温度低于30℃时,混合物采用100~500mmHg的压力脱气, 而使温度降低至0~5℃。将混合物在0~5℃下搅拌至少1h,维持压 力100~500mmHg。然后中断真空,并用氮气置换,将温度维持在 0~5℃下不少于30min。然后滤出固体产物,用水(3×500mL)冲洗, 随后用无水乙醇(625mL)冲洗。产品在真空下干燥,不要使温度超过40℃,而获得作为单水合物的瑞加德松一水合物。
Target | Value |
A2AR
() | 290 nM(Ki) |
瑞加德松 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S5358 | 瑞加德松 | 313348-27-5 | 5mg | 876.76 |
2024-11-08 | S5358 | 瑞加德松 | 313348-27-5 | 25mg | 2432.54 |
瑞加德松供应商 更多
合肥祺畅生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:18019964904; 17756579152
产品介绍:
中文名称:瑞加德松
英文名称:REGADENOSON
CAS:313348-27-5
纯度:99%
包装信息:1G/1500.00;
备注:G级|
上海德欣致远生物技术有限公司
现货
联系电话:021-58088081 Q3382968513
产品介绍:
中文名称:瑞加德松
英文名称:REGADENOSON
CAS:313348-27-5
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
库存量:>10g
现货日期:2024/12/17 13:26:50
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Regadenoson
CAS:313348-27-5
包装信息:50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
中文名称:瑞加德松一水合物
英文名称:Regadenoson Monohydrate (CVT-3146)
CAS:313348-27-5
纯度:99%
包装信息:1g
备注:C14093
瑞加德松生产厂家及价格列表
313348-27-5瑞加德松;瑞加诺生99%|检测方法|中间体|工艺|杂质|图谱|质量标准
武汉鼎信通药业有限公司
2024-12-23
瑞加德松
铭龙(咸宁)医药有限公司
2024-12-23