10,11-二氢-10-羟基卡马西平
中文名称:10,11-二氢-10-羟基卡马西平
英文名称:10,11-DIHYDRO-10-HYDROXYCARBAZEPINE
CAS号:29331-92-8
分子式:C15H14N2O2
分子量:254.28
EINECS号:
Mol文件:29331-92-8.mol
10,11-二氢-10-羟基卡马西平 性质
| 熔点 | 186-189°C |
|---|---|
| 沸点 | 431.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.336 |
| 闪点 | 2℃ |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在 DMSO 中溶解度为 100 mM，在乙醇中溶解度为 50 mM |
| 酸度系数(pKa) | 13.75±0.20(Predicted) |
| BRN | 1540211 |
| InChIKey | BMPDWHIDQYTSHX-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 29331-92-8 |
10,11-二氢-10-羟基卡马西平 用途与合成方法
10，11-二氢-10-羟基卡马西平是奥卡西平主要活性代谢产物，是艾司利卡西平(Eslicarbazepine)前体药物，进入体内快速转化为艾司利卡西平。醋酸艾司利卡西平(Eslicarbazepineacetate)，于2009年10月在德国、丹麦、奥地利等国上市，用于癫痫的辅助治疗，以提高CBZ和OXC的疗效，改善其耐受性。2012年，日本Sunovion公司向美国FDA提交醋酸艾司利卡西平新药申请，并于2013年11月获批上市，商品名用于癫痫部分性发作的辅助治疗。 10，11-二氢-10-羟基卡马西平可作为有机合成中间体和医药中间体，可用于制备抗癫痫药物醋酸艾司利卡西平。
方法一：
室温下，将(100.0g，0.4mol)奥卡西平、400mL甲醇和200mL水加入1L圆底烧瓶中，分批加入(15.0g，0.4mol)硼氢化钠，室温搅拌30min后置于45℃下继续反应1h。反应完毕，减压浓缩反应液至200-300mL，过滤，水洗3次，得淡黄色固体粉末99.0g，为10，11-二氢-10-羟基卡马西平，收率97.3％。m.p.188-192℃。
方法二：
向200L反应釜中加入奥卡西平(2.52kg，10mol)和乙醇(25L)，常温下搅拌使之完全溶解。将硼氢化钠(0.378kg，10mol)等分为5批、每批间隔30分钟，在搅拌下加入上述溶液中。加料完毕后继续在常温下搅拌2小时。待反应结束后加入水(50L)，搅拌并用浓盐酸将反应液pH调整到7后，过滤并收集析出的固体。然后将滤液浓缩至50L再过滤一次并收集固体。两批固体合并后干燥，得到利卡西平(外消旋)固体（10，11-二氢-10-羟基卡马西平）2.42kg。
10,11-二氢-10-羟基卡马西平 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-108506 | 10,11-二氢-10-羟基卡马西平 | 29331-92-8 | 50 mg | 500 |
| 2024-01-25 | HY-108506 | 10,11-二氢-10-羟基卡马西平 | 29331-92-8 | 100 mg | 700 |
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中文名称：10,11-二氢-10-羟基卡马西平
英文名称：10,11-DIHYDRO-10-HYDROXYCARBAZEPINE
CAS：29331-92-8
纯度：97%+
包装信息：1g；1kg；25kg
备注：<font color="#ff0000">外观:白色固体</font>;李经理 QQ：2885141087 ；手机：13771737464（WX）
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中文名称：10,11-二氢-10-羟基卡马西平
英文名称：10,11-Dihydro-10-hydroxy CarbaMazepine
CAS：29331-92-8
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：10,11-二氢-10-羟基卡马西平
英文名称：Licarbazepine;10,11-Dihydro-10-hydroxy-5H-dibenz(Z)[b,f]azepin-5-carboxaMide
CAS：29331-92-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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英文名称：10,11-DIHYDRO-10-HYDROXYCARBAZEPINE
CAS：29331-92-8
包装信息：5 g/;25 g/
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中文名称：10,11-二氢-10-羟基卡马西平
英文名称：10,11-DIHYDRO-10-HYDROXYCARBAZEPINE
CAS：29331-92-8
纯度：>98%
包装信息：5MG
备注：1780
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2020-07-14
10，11-二氢-10-羟基卡马西平的制备和应用
