沙苑子提取物

沙苑子为豆科植物扁茎黄芪( Astragalus complanatusR．Br．)的干燥成熟种子，其性温味甘，归肝、肾经。具有温补肝肾、固精、缩尿、明目的功能。用于治疗头晕目眩、腰膝酸软、尿频余沥、遗精早泄、妇女白带等症。
沙苑子提取物以沙苑为原料提取的活性成分，主要有黄酮类、三萜苷类、有机酸、氨基酸、多肽、蛋白质、鞣质、甾醇等，具有抗肝损伤、调节血脂、降低血压、抑制血小板聚集、改善血液流变学指标、增强免疫功能、抗肿瘤、抗炎及镇痛等作用。 多年生高大草本，高达1米以上，全体被短硬毛。茎略扁，平卧。单数羽状复叶，互生，具短柄;托叶小，披针形;叶柄短，叶片椭圆形，长6~14毫米，宽3~7毫米，先端钝或微缺，有细尖，基部钝形至钝圆形，全缘，上面绿色，无毛，下面灰绿色。总状花序腋生;总花梗细长;小花3~9朵，小花梗基部有1线状披针形的小苞片;花萼钟形，绿色，先端5裂，外侧被黑色短硬毛，萼筒基部有2枚卵形的小苞片，外侧密被短硬毛;花冠蝶形，黄色，旗瓣近圆形，先端微凹，基部有爪，长约10毫米，宽约8毫米，翼瓣稍短，龙骨瓣与旗瓣等长;雄蕊10，二体;雌蕊超出雄蕊之外，子房上位，密被白色柔毛，有子房柄，花柱无毛，柱头有画笔状白色髯毛。荚果纺锤形，长3~4厘米，先端有较长的尖喙，腹背稍扁，被黑色短硬毛，内含种子20~30粒。种子圆肾形。花期8-9月，果期9-10月。

图1为沙苑子 沙苑子含有氨基酸、酚类、甾醇、黄酮、皂苷、有机酸、三萜、挥发油等成分。其中黄酮苷类有沙苑子苷、沙苑子新苷、沙苑子杨梅苷等。
1.沙苑子苷(Complanatuside)：异名鼠李柠檬素-3，4′-0-β-D-双葡萄糖苷。分子式C28H32O16，分子量624。淡黄色针晶，mp.279℃～280℃，[α]D19-50.83°(c=0.02，DMSO)，不溶于乙醚、氯仿、乙酸乙酯，易溶于50%乙醇，难溶于水，盐酸-镁粉反应呈樱红色，氯氧化锆-枸橼酸反应鲜黄色消退。
2.沙苑子新苷(Neocomplanoside)：异名鼠李柠檬素-3-0-β-D-(6″-乙酰化葡萄糖苷)。分子量 504。黄色针晶，mp.217℃～219℃。盐酸镁粉反应呈紫红色;氧氯化锆反应呈鲜黄色，加入枸橼酸后黄色消退。Molisch反应阳性。
3.沙苑子杨梅苷(Myricomplanoside)：异名3，5，7，4′-四羟基-3′-甲氧基-黄酮-5′-0-β-D-葡萄糖苷。分子量494。黄色针晶，mp.255℃～257℃。盐酸-镁粉反应呈桃红色;氧氯化锆-枸橼酸反应呈黄色;Molisch反应阳性。
4.鼠李柠檬素(Rhamnocitrin)：分子式C16H12O6，分子量300。鲜黄色针晶，mp.224℃～ 226℃。
5.芒柄花素(Formononetin)：异名刺芒柄花素，分子式C16H12O4，分子量268。白色无定形粉末，mp.254℃～257℃。
6.11-O-P-coumarylne peticin：分子式C39H56O4，分子量588。白色针晶，mp.218℃～219℃。 [α]D25-11°(C=0.7。EtOH)。 1.对心血管系统的影响
沙苑子注射液静注给予麻醉犬0.125g/kg和0.25g/kg血压开始下降。小剂量给药3～5分钟，血压即有明显下降，心率减慢，给大剂量血压明显下降，且持续30分钟，与给药前比较差异非常显著，同时心肌张力时间指数也明显降低。大鼠静注 0.1g/kg血压下降明显，能持续20分钟，同时心肌张力时间指数明显降低，给予0.2g/kg血压下降持续30分钟。狗iv0.125g/kg后1分钟时脑血流量明显增加。大鼠静注沙苑子总黄酮 25g/kg、50g/kg，血压明显下降。去甲肾上腺素所致大鼠主动脉条收缩效应时，沙苑子总黄酮在终浓度为1×10-4和3×10-4时，肌条松弛率达 (33±17)%和 (81±27)%，肌张力下降至 (220±10) mg和 (70±10.3) mg，本品有明显的降压作用。
2.对血液流变学的影响
沙苑子总黄酮对实验性高脂血症大鼠能降低血清胆固醇、甘油三酯，升高高密度脂蛋白-胆固醇，改善血液流变学各种异常变化。沙苑子总黄酮在体外试验可明显抑制ADP胶原和花生四烯酸诱变的大鼠血小板聚集;大鼠灌胃(1.0g/kg)后2小时，亦可明显抑制ADP胶原诱发的血小板聚集。
3.抗炎作用
沙苑子水提醇沉液能抑制甲醛、角叉菜胶及组胺引起的大鼠关节肿和炎性肉芽肿的形成，而且能直接对抗组胺兴奋离体豚鼠肠肌的作用，并能明显抑制由组胺引起毛细血管通透性增加，但不影响去肾上腺大鼠的存活时间和幼龄小鼠胸腺、脾脏的重量，表明沙苑子抗炎作用可能与阻止组胺过量释放引起的组织水肿和增加毛细血管通透性有关。
4.对肝代谢的影响
沙苑子水煎剂 (5.0g/kg)，7天灌胃使正常小鼠体重增加，降低肝糖原、肝总蛋白及甘油三酯，显示有促进生长发育和增加肝脏物质代谢作用; 另可使四氯化碳造型大鼠高SGPT明显降低，肝胆固醇显著下降; 其水溶部分能使造型大鼠明显升高的肝指标及血甘油三酯明显降低; 乙酸乙脂部分 (主要含黄酮) 则使造型动物降低的肝糖原明显增加，血甘油三酯明显降低，并有显著降低SGPT的作用。
5.免疫作用
沙苑子水煎剂5g/kg体重灌胃，连续10天，结果三批小鼠血清溶菌酶均有提高，其中一批有显著性差异 (P<0.05)，说明沙苑子对部分特异免疫有促进作用; 给药后小鼠脾脏淋巴细胞转化率明显提高 (P<0.05)，说明沙苑子对细胞免疫有提高作用; 用药后再用植物刺激素，对脾脏淋巴细胞转化率无明显影响，故认为沙苑子对动物淋巴细胞转化的活性有一定强度的影响，对免疫中枢器官胸腺淋巴细胞转化无明显的提高作用。但另有研究发现，沙苑子的甲醇提取物(SM.)、乙醇提取物(SE1)在剂量为5.10g/kg时均可显著增加免疫器官胸腺和脾脏的重量，并可显著增加碳廓清速率，对血清溶血素含量有明显增加作用，对T细胞介导的迟发型皮肤超敏反应有明显增强作用。表明沙苑子的补益作用与增强机体免疫力、提高机体的非特异和特异性免疫功能有密切关系。
6.其他作用
沙苑子提取物具有明显的镇痛、抗疲劳、耐寒和增加体重的作用，对正常体温无明显影响，却可降低发热体温; 与硫贲妥钠有协同作用，显示一定的镇静作用; 但又可提高小鼠的自发活动能力，并具有常压耐缺氧作用。 沙苑子为豆科植物扁茎黄芪Astragalus complanatus R.Br.的干燥成熟种子。
性状鉴别
种子呈圆肾形或肾形，两侧压扁，两端钝圆，长0.2～0.25cm，宽0.15～0.2cm，厚约0.1cm。表面光滑，灰褐色或绿褐色，边缘一侧凹陷处有圆形种脐。质坚硬，不易破碎，破开后可见黄色子叶2片及弯曲的胚根，胚根长约0.1cm。气微弱，嚼之有豆腥气，味淡。以饱满、色绿褐者为佳。
显微鉴别
横切面：最外为1列径向延长的表皮栅状组织，种脐部位有两列，外被角质层，栅状细胞径向长，35～50μm，直径7～10μm，壁自内向外渐增厚，且于上端有纵向纹理，无色或含黄棕色物质，靠外部1/6处有一条光辉带，表面观呈多角形，上部细胞腔呈裂缝状。栅栏组织内侧为1列支柱细胞，呈哑铃状，壁上略有纹理，无色或含黄色物质。营养层为5～9列薄壁细胞或呈压缩的颓废细胞，无色。子叶薄壁细胞内含大量脂肪油。
理化鉴别
取本品1g，捣碎，加乙醚10ml，置温水浴上回流10min，滤过，弃去醚液，残渣挥尽乙醚，加甲醇5ml，置水浴上回流10min，滤过。取滤液1滴，点于层析滤纸上、置紫外光灯(365nm)下观察，显紫红色荧光;再加甲醇2滴使斑点扩散，紫红色环内有一亮黄色环。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果沙苑子λmaxPet为218.0(sh)、234.0、268.0、 280.0(sh)、309.0(sh)、325.0(sh)nm，λmaxCHCl3 为247.5、271.0、285.0(sh)nm，λmaxEtOH为 213.5(sh)、235.0、267.0、280.0、323.0(sh) nm，λmaxH2O为198.0、264.0、350.0(sh)nm。

图2为沙苑子的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液 沙苑子主要含有黄酮类等成分。

图3为沙苑子黄酮的提取分离