磺胺醋酰钠

磺胺醋酰钠是一种磺胺类抑菌抗生素，竞争性抑制二氢蝶酸合成酶（DHPS），阻断细菌利用对氨基苯甲酸（PABA）合成叶酸，抑制细菌核酸复制；对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、衣原体、支原体均有抑制活性。

磺胺醋酰钠为短效磺胺类药物，具有广谱抑菌作用，在临床上主要应用于沙眼、结膜炎等眼科感染，也用于霉菌性角膜炎、沙眼和衣原体感染的辅助治疗，以及结膜、角膜及内眼手术的前、后预防感染。

Sulfacetamide是一种磺胺类抗生素，通过抑制dihydropteroate synthase(DHPS)阻滞二氢叶酸的合成。Sulfacetamide是细菌para-aminobenzoic acid (PABA)的竞争性抑制剂，PABA是细菌合成叶酸所必需的。

Target	Value
DHPS	9.5 μM

Sulfacetamide抑制拟南芥DHPS，IC50=9.5 μM，pKa=5.4。Sulfacetamide在T-47D细胞中诱导抗增殖作用，不依赖于细胞凋亡和细胞周期阻滞。Sulfacetamide降低p53/DRAM通路的表达，并上调Akt/mTOR信号，促进细胞自噬。Sulfacetamide在T-47D细胞中的LD50为41 mM(处理48小时)，它不引起DNA断裂。在经sulfacetamide处理的细胞中，ATG5的表达上调，说明自噬体形成的增加。Sulfathiazole和sulfacetamide诱导的自噬反应不伴随凋亡和周期阻止。它在T-47D细胞中引起的自噬反应不依赖于DAPK信号通路。Sodium sulfacetamide或sulfacetamide是一种抑菌剂，在对sulfonamide敏感的Gram阴性和阳性细菌（包括Streptococci, Staphylococci, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas pyocyanea, Salmonella spp., Proteus vulgaris, Nocardia）中具有活性。Sulfacetamide能够抑制mannose-6-phosphate isomerase（PMI：磷酸甘露糖异构酶），这种异构酶是动质体能量代谢中的关键酶。

sulfacetamide在小鼠中通过口服途径给药的LD50为16,500 mg/kg。在人类中，其副作用包括红斑、中度肿大、恶心呕吐和头痛。除了这些副作用外，还有报道称，HIV阳性的患者利用sulfacetamide滴液治疗眼部感染时，出现了 StevensJohnson综合征。但这些副作用大多都与口服途径或通过皮肤、黏膜和结膜对药物的高吸收引起，而局部使用sulfacetamide则不会出现强烈的副作用。