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奈帕酚胺

奈帕酚胺

中文名称:奈帕酚胺
英文名称:Nepafenac
CAS号:78281-72-8
分子式:C15H14N2O2
分子量:254.28
EINECS号:200-001-8
Mol文件:78281-72-8.mol
奈帕酚胺 结构式

奈帕酚胺 性质

熔点 177-181°C
沸点 562.5±50.0 °C(Predicted)
密度 1.249±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 room temp
溶解度 二甲基亚砜:≥5mg/mL
酸度系数(pKa) 16.09±0.40(Predicted)
形态 粉末
颜色 淡黄色至深黄色
水溶解性 0.014 mg/mL in water
Merck 14,6469
InChI InChI=1S/C15H14N2O2/c16-13(18)9-11-7-4-8-12(14(11)17)15(19)10-5-2-1-3-6-10/h1-8H,9,17H2,(H2,16,18)
InChIKey QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
SMILES C1(CC(N)=O)=CC=CC(C(=O)C2=CC=CC=C2)=C1N
CAS 数据库 78281-72-8(CAS DataBase Reference)

奈帕酚胺 用途与合成方法

奈帕芬胺(Nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs),用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症,与传统NSAIDs相比,奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位,因而有助于降低药物在角膜表面的积聚,减少眼球表面并发症的发生,具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。
2005年8月19日美国食品与药品管理局(FDA)批准奈帕芬胺眼用混悬液用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症,是首个批准上市的眼用NSAID前体药物制剂。
奈帕芬胺经眼部给药后,可迅速穿过角膜,并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID);而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶),阻断前列腺素的合成,来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等,此外,前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌,引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后,可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成,因此可预防眼部炎症的发生,减少相关的疼痛。 Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一种非甾体抗炎药剂。
TargetValue
COX1
COX2
Nepafenac显示显著更大的眼部生物利用度,amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。 Nepafenac显示疲软的COX-1的抑制活性,IC50为64.3 mM。在兔中,Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫状体(85-95%)和视网膜/脉络膜(55%)中的合成。 Nepafenac(0.5%)导致视网膜水肿减少65%,这是与62%的血 - 视网膜屏障崩溃的抑制相关。Nepafenac(0.5%)显著抑制(46%)血 - 视网膜屏障破坏,伴随PGE2的合成(96%)的几乎完全抑制。 在胰岛素不足型糖尿病大鼠的视网膜微血管内,Nepafenac显著抑制视网膜前列腺素E(2),超氧化物,环氧合酶2,和白细胞停滞,并不影响血管内皮生长因子(VEGF)和一氧化氮(NO)。在糖尿病大鼠中,Nepafenac显著抑制转移酶介导的dUTP缺口末端标记阳性毛细管细胞,无细胞的毛细血管,和周细胞的数目。 在小鼠中,和对照组相比,Nepafenac导致显著减少的脉络膜新生血管和缺血引起视网膜新生血管。Nepafenac也减弱缺血诱导的视网膜的VEGF mRNA表达的增加。 在眼和转移性动物模型中,Nepafenac延迟恶性肿瘤的进展,以及在葡萄膜黑色素瘤重量的减少。

安全信息

危险品标志N
危险类别码50/53
安全说明60-61
危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号CY1480710
海关编码2924.29.6250

奈帕酚胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-17357 奈帕酚胺 78281-72-8 25mg 360
2024-11-08 S1255 奈帕酚胺 78281-72-8 10mg 647.01

奈帕酚胺 上下游产品信息

奈帕酚胺供应商 更多

山东科汇药业有限公司
大货
联系电话: 13276409687
产品介绍:
中文名称:奈帕芬胺
英文名称:Nepafenac
CAS:78281-72-8
纯度:99%HPLC;USP
包装信息:25kg;15kg;1kg
备注:医药原料药
上海芯源广新材料有限公司
黄金产品
联系电话:021-+86-021-22062033 15921412618
产品介绍:
中文名称:奈帕芬胺
CAS:78281-72-8
包装信息:500g/;1kg/
济南鸿康达化工有限公司
黄金产品 大货
联系电话:0531-88901705 18753193522
产品介绍:
中文名称:奈帕芬胺
英文名称:Nepafenac
CAS:78281-72-8
纯度:99.0%
包装信息:1kg
备注:奈帕芬胺
杭州凌禾医药科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:+86-18571465433 18571465433
产品介绍:
中文名称:奈帕芬胺
英文名称:Nepafenac
CAS:78281-72-8
纯度:99.6%
包装信息:1kg/RMB 40000
备注:工艺成熟,现货库存;规格:500g;1kg
库存量:10kg
现货日期:2024/11/11 10:40:59
济南云鼎生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 15662712965
产品介绍:
中文名称:奈帕芬胺
英文名称:Nepafenac
CAS:78281-72-8
纯度:99%
包装信息:1公斤/RMB 100;5公斤
备注:现货供应奈帕芬胺,质优价廉

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奈帕芬胺
济宁心和化工有限公司 2024-11-21

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