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芦可替尼

芦可替尼

中文名称:芦可替尼
英文名称:Ruxolitinib
CAS号:941678-49-5
分子式:C17H18N6
分子量:306.37
EINECS号:1312995-182-4
Mol文件:941678-49-5.mol
芦可替尼 结构式

芦可替尼 性质

熔点 84-89°C
密度 1.40
储存条件 -20°
溶解度 可溶于DMSO(高达28mg/ml)或乙醇(加热时高达15mg/ml)。
形态 白色粉末
酸度系数(pKa) 11.63±0.50(Predicted)
颜色 白色
稳定性 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChI InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
InChIKey HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
SMILES [C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N |&1:0,r|
CAS 数据库 941678-49-5

芦可替尼 用途与合成方法

芦可替尼,化学名为磷酸芦可替尼片,是一种口服的JAK抑制剂。作为美国食药监局(FDA)批准的首个也是唯一一个局部外用JAK抑制剂,芦可替尼在2022年7月获批用于12岁及以上非节段型白癜风患者的局部治疗。此外,它还在2021年9月获FDA批准,用于传统外用处方疗法不可取或不能充分控制病情的12岁及以上非免疫功能低下的轻中度特异性皮炎(AD)患者的短期和非持续性治疗。芦可替尼的出现,为这些疾病的治疗提供了新的可能。

芦可替尼的性状

芦可替尼的性状


芦可替尼的作用机制主要是通过抑制JAK-STAT通路的活化来发挥治疗作用。JAK-STAT通路是一种重要的细胞内信号传导通路,参与细胞增殖、分化、凋亡等生物学过程。芦可替尼能够与JAK1点位结合,抑制整个JAK-STAT通路的活化,从而阻断异常信号的传导,达到治疗疾病的目的。除了治疗白癜风和特异性皮炎外,芦可替尼还可用于治疗中间或高危骨髓纤维化等多种骨髓增殖性疾病。 芦可替尼的药理作用广泛而复杂。首先,它作为一种抗炎药,能够抑制炎症反应,减轻炎症症状。其次,芦可替尼具有抗血小板聚集和抗血栓形成的功效,可以用于治疗心脑血管疾病。此外,芦可替尼还能够促进骨髓造血干细胞的增殖,调节机体的免疫功能,具有一定的抗肿瘤效果。同时,它还能促进骨骼细胞的增殖,有助于骨骼的生长和修复。 白癜风:芦可替尼作为首个局部外用JAK抑制剂,被FDA批准用于治疗12岁及以上非节段型白癜风患者。通过抑制JAK-STAT通路的活化,阻断异常信号的传导,从而改善白癜风的症状。

特异性皮炎(AD):芦可替尼也被FDA批准用于治疗传统外用处方疗法不可取或不能充分控制病情的12岁及以上非免疫功能低下的轻中度特异性皮炎患者。其抗炎作用能够减轻皮炎的症状,提高患者的生活质量。

骨髓增殖性疾病:芦可替尼还可用于治疗中间或高危骨髓纤维化等多种骨髓增殖性疾病。通过抑制JAK-STAT通路的活化,阻断异常信号的传导,从而抑制骨髓纤维化的进展和恶化。

虽然芦可替尼在治疗多种疾病中展现出良好的疗效,但患者在使用过程中仍需注意其可能的不良反应。芦可替尼最常见的不良反应包括血小板减少、贫血等血液系统反应。这些反应与用药剂量有关,用量越多相关症状越严重。此外,患者还可能出现皮肤和皮下组织异常(如挫伤、瘀斑)、神经系统反应(如头晕、头痛)、实验室检查异常(如丙氨酸转氨酶升高、天门冬氨酸转氨酶升高)等不良反应。在使用芦可替尼期间,患者应严格遵从医嘱,定期进行检查和监测,以及时发现和处理不良反应。

安全信息

海关编码29335990
毒害物质数据941678-49-5(Hazardous Substances Data)

芦可替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-50856 鲁索利替尼 941678-49-5 5mg 750
2024-11-08 S1378 鲁索利替尼 941678-49-5 5mg 647.01

芦可替尼供应商 更多

铭龙(咸宁)医药有限公司
联系电话:155-7155-6913 15571556913
产品介绍:
中文名称:芦可替尼
英文名称:Ruxolitinib
CAS:941678-49-5
纯度:99
湖北国云福瑞科技有限公司
现货
联系电话:18162595016; 18162595016
产品介绍:
中文名称:芦可替尼
英文名称:[4-[1-(1-ethoxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]methyl
CAS:1146629-76-6
纯度:95%+HPLC | 包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;200mg | 备注:可配合各项资料,随货提供COA HNMR MS HPLC 等;CNMR IR UV 二维谱 水分 含量图谱等资料也均可提供。仅供科研
库存量:10mg
现货日期:2024/12/6 13:57:29
南京生利德生物科技有限公司
联系电话:025-57798810
产品介绍:
中文名称:芦可替尼
英文名称:Ruxolitinib
CAS:941678-49-5
纯度:98% | 包装信息:1g;5g;25g;100g
广州市桐晖药业有限公司
联系电话:020-61855200 13326451905
产品介绍:
中文名称:芦可替尼
英文名称:Ruxolitinib
CAS:1092939-17-7
纯度:101.42% | 包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg | 备注:白色固体,(-20℃)
湖北省圣宝莱生物科技有限公司
联系电话:86-027-59105235 15527244834
产品介绍:
中文名称:芦可替尼
英文名称: Ruxolitinib
CAS:941678-49-5
纯度:99% | 包装信息:1kg | 备注:10g 1kg/袋

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芦可替尼|T1829
上海陶术生物科技有限公司 2024-12-02
Ruxolitinib芦可替尼941678-49-5鲁索替尼
山东诚汇医药集团有限公司 2024-12-17

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