环磷酰胺一水物

Cyclophosphamide Monohydrate是一种氮芥类烷化剂，使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基。与DNA交联，造成DNA链断裂，引起突变。具有细胞毒性作用。

Cyclophosphamide (CY)是一种化学治疗剂，对免疫系统具有剂量依赖性双重作用。Cyclophosphamide治疗增强细胞凋亡，并降低调控T细胞的稳态增殖。Cyclophosphamide下调GITR和FoxP3的表达，其涉及T(REGs)的抑制活性。 Cyclophosphamide增加原代人肝细胞培养物中CYP3A4，CYP2C8，和 CYP2C9蛋白水平，从而提高培养的肝细胞中它们自身的4-羟基化比率。代谢活化存在下，Cyclophosphamide使Salmonella tryphimurium的碱基对取代菌株产生突变，但是在 E. coli显色测试中显示为阴性。代谢活化存在下，Cyclophosphamide能够使各种人工培养的细胞中产生基因突变，染色体畸变，微核和姐妹染色单体互换，并且代谢活化不存在时，会产生姐妹染色单体互换。

Cyclophosphamide会使大鼠，小鼠和中国仓鼠体内产生染色体损伤和微核，并且在小鼠斑点试验和Muta小鼠转基因lacZ构建体中产生基因突变。 Cyclophosphamide，以确定的顺序加入到GM-CSF-分泌的，neu-表达的全细胞疫苗中，能够增强疫苗的潜在作用以延缓neu转基因小鼠体内的肿瘤生长。Cyclophosphamide通过增强疫苗的功效，而不是通过对癌细胞的直接细胞溶解作用发挥它的作用。 白色结晶或结晶性粉末。熔点41-45℃。水中溶解度40g/L，微溶于醇、苯、乙二醇、四氯化碳、二氧六圜，几乎不溶于乙醚及丙酮。失去结晶水即液化，水溶液不稳定。无臭、味微苦。 抗肿瘤药。用于恶性淋巴瘤效果好，对急性淋巴白血病也具一定疗效，其他对慢性淋巴细胞白血病、乳癌、卵巢癌、睾丸癌、多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤、头颈部癌和结肠癌等也有效。本品尚有免疫抑制作用。用于肾病缩合症和类风湿性关节炎等。该品毒性，对老鼠口服LD50为35094mg/kg。 免疫抑制剂及抗肿瘤药。 一种广泛用于癌症化疗的具有细胞毒性的氮芥衍生物 由二乙醇胺经氯化、缩合、环合而得。