盐酸左旋氧氟沙星

盐酸左旋氧氟沙星主要通过抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶（拓朴异构酶Ⅱ）发挥抗菌作用。其对大多数临床分离菌的活性是氧氟沙星的两倍。因其对呼吸道常见病原菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体具有良好的活性。 盐酸左旋氧氟沙星对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等G-菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等G+菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 盐酸左旋氧氟沙星为全合成抗菌素，可用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤组织感染等。

盐酸左旋氧氟沙星适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染：

1.呼吸系统感染：急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；

2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；

3.生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；

4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；

5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；

败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；

6.其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

常见不良反应为恶心、头痛、腹泻和失眠；比较罕见，但可致残、致命的不良反应为肌腱炎、肌腱断裂、QT间期延长等。 采用S-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-Δ]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸酯或9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-Δ]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸酯为原料，改进最后水解、N-甲基哌嗪取代两步，通过“一锅法”合成。