大家来找茬——环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星

环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星三兄弟名字如此相似，让人头昏脑胀，傻傻分不清，那么三兄弟究竟有何不同呢？大家一起来找茬！

关：相貌（结构）

显而易见，从相貌上来看，除共有结构外，环丙沙星结构相对简单，含有1个环丙基，左氧氟沙星其次，含有苯并噁嗪，而莫西沙星结构复杂，含有环丙基和吡咯并吡啶。

第二关：辈分（代数）

环丙沙星和左氧氟沙星均为氟喹诺酮类第三代抗菌药物，而莫西沙星为第四代。值得注意的是，环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星虽然代数不同，但差距不显著，临床应用时四代未必优于三代，因此，辈分可暂且不论。

第三关：寿命（消除半衰期）

环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星寿命分别为5～6h、6～8h和11~13h。由此可见，环丙沙星寿命较短，因此，需每日用药2～3次，而左氧氟沙星和莫西沙星寿命较长，一日用药1次即可。其中，国内左氧氟沙星等一日剂量分多次给予的给药方案仍在普遍应用中，该方案并不能达到PK/PD参数，并可能由于未达到有效抗菌药物浓度而导致细菌产生耐药性。因此借鉴国外临床经验和国内开展的PK/PD临床研究，左氧氟沙星等已积累了较多临床依据，应采用一日剂量一次给药的治疗方案。

第四关：管辖范围（抗菌谱）

环丙沙星和左氧氟沙星对铜绿假单胞菌具有抗菌活性，而莫西沙星对铜绿假单胞菌几乎无抗菌活性。因此，在治疗社区获得性肺炎有铜绿假单胞菌感染危险因素时，可选择与环丙沙星或左氧氟沙星联用，而不与莫西沙星联用。

相反，莫西沙星对脆弱拟杆菌具有抗菌活性，而左氧氟沙星和环丙沙星对脆弱拟杆菌无抗菌活性，在腹腔感染经验性治疗时，环丙沙星和左氧氟沙星需与甲硝唑联用，而莫西沙星单药应用即可治疗复杂性腹腔感染轻症。

环丙沙星和左氧氟沙星主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染；左氧氟沙星和莫西沙星等可用于肺炎链球菌和A族溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等以及肺炎链球菌、支原体、衣原体等社区获得性肺炎。因环丙沙星对肺炎链球菌的抗菌活性不确定，因此不能作为疑似或确诊的肺炎链球菌继发性肺炎的首选药物。

第五关：生物利用度

环丙沙星口服的绝对生物利用度约为70%；左氧氟沙星口服后吸收迅速而完全，绝对生物利用度约为99%；莫西沙星口服后胃肠道吸收良好，绝对生物利用度约为90%。因此，口服绝对生物利用度由高到低的排序为：左氧氟沙星＞莫西沙星＞环丙沙星。

第六关：排泄

口服环丙沙星后，给药量的40%~50%以原型随尿排出，5日内，20%~35%的药物随粪便排泄。静脉滴注环丙沙星，给药量的50%~70%以原型随尿液排出，5日内，约15%的药物随粪便排泄。

左氧氟沙星口服给药后，约87%的药物在48h内以原型形式随尿液排泄，少于4%的药物在72h内随粪便排泄。静脉滴注左氧氟沙星主要经过肾脏排泄，约70%在24h内随尿液排出。

莫西沙星口服或静脉给药后，大约45%的莫西沙星以原型排泄（尿液中约20%，粪便中约25%）。

因此，药物以原型经尿液排泄的比例由高到低的排序为：左氧氟沙星＞环丙沙星＞莫西沙星。临床在治疗尿路感染时，如无特殊情况，建议首选左氧氟沙星，而不应选择莫西沙星。

第七关：肾功能不全剂量调整

环丙沙星轻、中度肾功能减退时按原治疗剂量，重度肾功能减退时减量应用；左氧氟沙星轻、中、重度肾功能减退时均需减量应用；莫西沙星肾功能减退时无需调整剂量。因此，肾功能不全患者，若无特殊情况可优先选择莫西沙星。

第八关：不良反应——Q-T间期延长

喹诺酮类药物可阻滞心肌组织的钾离子通道，造成复极化延迟，由此心电图上可观察到Q-T间期延长，增加室性心律失常的发生风险，包括尖端扭转型室性心动过速。此反应在应用环丙沙星、左氧氟沙星等药物时发生率低，而莫西沙星引起的Q-T间期延长较环丙沙星、左氧氟沙星更为多见。

第九关：不良反应——血糖异常

应用环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星时有可能导致血糖异常。对接受静脉氟喹诺酮类药物治疗的744例住院患者研究显示，在环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星各组中，高血糖和低血糖的发生率分别为3.4%和 1.4%、3.8% 和 3.2%、3.1% 和 3.8%，左氧氟沙星诱发高血糖的不良反应最为常见，而降低血糖以莫西沙星更为常见。

第十关：与茶碱类药物相互作用

在健康受试者中进行的临床试验表明，左氧氟沙星对茶碱的血药浓度、AUC和其他代谢参数无明显影响，茶碱对左氧氟沙星的吸收和代谢亦无明显影响。环丙沙星可与细胞色素P450还原酶产生竞争性抑制作用，从而抑制茶碱类在肝脏中的代谢，合用可能增加茶碱的血浆暴露量和暴露时间，增加发生中枢神经系统或其他不良反应的风险。莫西沙星对茶碱的代谢影响较小或不明显。

虽然三兄弟名字很相似，但还是各有特点，派遣三兄弟奔赴抗感染战争，还需谨慎合理。纵有千差万别，它们都有一个共同点，在围手术期预防用药选择中，鉴于我国大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药率高，预防应用需严加控制。作为手术预防用药时，由于输注时间较长，应在手术前1~2h开始给药。