AMG510单一构型
中文名称:AMG510单一构型
英文名称:Sotorasib
CAS号:2296729-00-3
分子式:C30H30F2N6O3
分子量:560.61
EINECS号:
Mol文件:2296729-00-3.mol
AMG510单一构型 性质
| 沸点 | 730.5±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C, stored under nitrogen |
| 溶解度 | DMSO：100 mg/mL（178.38 mM；需要超声波） |
| 酸度系数(pKa) | 6.52±0.35(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至黄色 |
| 水溶解性 | Water : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH) |
| InChIKey | NXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=C1N=C(N2CCN(C(=O)C=C)CC2C)C2=CC(F)=C(C3C(=CC=CC=3F)O)N=C2N1C1C(=CC=NC=1C(C)C)C |
AMG510单一构型 用途与合成方法
AMG510 单一构型，英文名为AMG-510(Sotorasib)，是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 AMG510 单一构型是一种纯手性的化合物，具有独特的生物化学活性，其可在DNA，RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体，并可以阻止KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。 食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心等，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。 Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
| Target | Value |
|
K-Ras(G12C)
() |
AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。
在临床前肿瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退。
AMG510单一构型 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-02-08 | HY-114277 | AMG510 单一构型 | 2296729-00-3 | 1 mg | 500 |
| 2025-02-08 | HY-114277 | AMG510 单一构型 | 2296729-00-3 | 5 mg | 1400 |
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英文名称：AMG510
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
CAS：2296729-00-3
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