AMG510 单一构型

英文名称：Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-

CAS号：2296729-00-3

分子式：C30H30F2N6O3

分子量：560.61

EINECS号：

属性

沸点 730.5±70.0 °C(Predicted)

密度 1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)6.52±0.35(Predicted)

作用机理：

AMG510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS(G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS(C118A)影响甚微。AMG510选择性地降低含KRASp.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。

在临床前肿瘤模型中，AMG510可快速地以不可逆方式结合KRAS(G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG510能够诱导肿瘤消退。