2296729-00-3
中文名称
AMG510 单一构型
英文名称
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
CAS
2296729-00-3
分子式
C30H30F2N6O3
分子量
560.61
MOL 文件
2296729-00-3.mol
更新日期
2024/12/18 18:01:27
结构式
基本信息
中文别名
索托拉司
索托拉西
AMG510单一构型
(1R)-6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-1-[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-吡啶基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基]-吡啶并[2,3-D]嘧啶-2(1H)-酮
索托拉西
AMG510单一构型
(1R)-6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-1-[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-吡啶基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基]-吡啶并[2,3-D]嘧啶-2(1H)-酮
英文别名
Storasib
CID 137278711
AMG-510(Sotorasib)
PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL
6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
CID 137278711
AMG-510(Sotorasib)
PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL
6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
所属类别
分析化学：药典标准品和杂质标准品
物理化学性质
| 沸点 | 730.5±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C, stored under nitrogen |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (178.38 mM; Need ultrasonic)| |
| 酸度系数(pKa) | 6.52±0.35(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to yellow |
| 水溶解性 | Water : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH) |
| InChIKey | NXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=C1N=C(N2CCN(C(=O)C=C)CC2C)C2=CC(F)=C(C3C(=CC=CC=3F)O)N=C2N1C1C(=CC=NC=1C(C)C)C |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
AMG510 单一构型，英文名为AMG-510(Sotorasib)，是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
作用机制
AMG510 单一构型是一种纯手性的化合物，具有独特的生物化学活性，其可在DNA，RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体，并可以阻止KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。
不良反应
食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心等，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。
生物活性
Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
靶点
| Target | Value |
|
K-Ras(G12C)
() |
体外研究
AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。
体内研究
在临床前肿瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退。
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苏州莱安医药化学技术有限公司
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：AMG510
CAS：2296729-00-3
纯度：99%
包装信息：G;KG
备注：仅供科研或出口
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中文名称：索托拉西布
英文名称：Sotorasib; AMG510; Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
CAS：2296729-00-3
包装信息：1g
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：AMG510
CAS：2296729-00-3
纯度：>99.0%
包装信息：10g
备注：10g / 100g
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：Sotorasib
CAS：2296729-00-3
纯度：99%
包装信息：G;KG
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中文名称：AMG510单一构型
英文名称：AMG-510
CAS：2296729-00-3
纯度：99%
包装信息：500mg;1g;10g;100g;1kg
备注：Kg级|
上海玛维生物科技有限公司
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中文名称：索托雷塞
英文名称：AMG 510
CAS：2296729-00-3
纯度：98%+,ee98%+
包装信息：1g/RMB 1200
备注：KRAS G12C
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英文名称：AMG510
CAS：2296729-00-3
纯度：>=99%
包装信息：1g;5g;25g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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>1kg
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2024/12/9 18:22:54
沧州康瑞医药科技有限公司
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：AMG510
CAS：2296729-00-3
纯度：99%
包装信息：1G;10G;50G
备注：1克;2克;3克
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>1kg
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2024/11/4 9:00:54
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英文名称：Sotorasib
CAS：2296729-00-3
纯度：99%
包装信息：1g;5g;10g
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：Sotorasib
CAS：2296729-00-3
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备注： 化工中间体 索托拉西布 AMG-510(消旋体) AMG510单一构型 2296729-00-3 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！推荐QQ 询价 1154424302
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中文名称：AMG510单一构型
英文名称：AMG-510
CAS：2296729-00-3
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：500mg;1g;10g
备注：量大优惠，现货促销
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中文名称：AMG510单一构型（R）
英文名称：AMG510
CAS：2296729-00-3
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：Sotorasib
CAS：2296729-00-3
纯度：99.0%
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CAS：2296729-00-3
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索托拉西布
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