2296729-00-3
中文名称
AMG510 单一构型
英文名称
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
CAS
2296729-00-3
分子式
C30H30F2N6O3
分子量
560.61
MOL 文件
2296729-00-3.mol
更新日期
2025/09/24 15:29:31
结构式
基本信息
中文别名
索托拉司
索托拉西
AMG510单一构型
(1R)-6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-1-[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-吡啶基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基]-吡啶并[2,3-D]嘧啶-2(1H)-酮
索托拉西
AMG510单一构型
(1R)-6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-1-[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-吡啶基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基]-吡啶并[2,3-D]嘧啶-2(1H)-酮
英文别名
Storasib
CID 137278711
AMG-510(Sotorasib)
PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL
6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
CID 137278711
AMG-510(Sotorasib)
PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL
6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
所属类别
分析化学：药典标准品和杂质标准品
物理化学性质
| 沸点 | 730.5±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C, stored under nitrogen |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (178.38 mM; Need ultrasonic)| |
| 酸度系数(pKa) | 6.52±0.35(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to yellow |
| 水溶解性 | Water : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH) |
| InChIKey | NXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=C1N=C(N2CCN(C(=O)C=C)CC2C)C2=CC(F)=C(C3C(=CC=CC=3F)O)N=C2N1C1C(=CC=NC=1C(C)C)C |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
AMG510 单一构型，英文名为AMG-510(Sotorasib)，是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
用途
索托拉西布是一种口服的小分子药物，用于治疗携带Kirsten大鼠肉瘤病毒（KRAS）G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。它是首个获得批准的针对KRAS G12C突变的抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，这些患者在接受标准治疗后病情仍有进展。
作用机制
AMG510 单一构型是一种纯手性的化合物，具有独特的生物化学活性，其可在DNA，RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体，并可以阻止KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。
不良反应
食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心等，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。
合成方法
索托拉西布的合成包含9个步骤。合成路线始于烟酸衍生物28.1的酰胺化，形成烟酰胺28.2。随后用草酰氯处理，加入氨基吡啶28.3，通过异氰酸酯中间体生成脲28.4。脲28.4没有被分离出来，而是直接进行了碱介导的环化反应，生成嘧啶二酮28.5。此时，使用（+）-2,3-二苯甲酰-D-酒石酸（(+)-DBTA）在2-甲基四氢呋喃（2-MeTHF）和庚烷中处理进行经典拆分，可以分离出所需的异构体共晶体28.6（2-MeTHF溶剂），其比例大于 2000:1，通过使用单磷酸二钠调节pH值并从MTBE和庚烷中分离，可以分离出游离碱。为了提高合成产率，可以从28.6过滤后的母液中回收不需要的异构体，首先进行盐的分解以去除过量的(+)-DBTA，然后将游离碱在300°C高温下的茴香醚中处理，得到外消旋的28.5。
用POCl3处理二酮28.6得到氯化物28.7，为随后与哌嗪衍生物28.8的SNAr反应生成哌唑啉28.9创造条件。与硼氧嗪28.10的铃木偶联生成了中间体28.11。接着，溶解28.11并用SiThiol
scavaenger处理，除去残留的Pd，再加入反式脂肪酸裂解Boc保护基，得到胺28.12，然后用丙烯酰氯进行酰胺化反应，形成28中的丙烯酰胺。用乙醇和水进行重结晶，得到最终产品Sotorasib（28），中间体28.6的总收率为65%。
生物活性
Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
靶点
| Target | Value |
|
K-Ras(G12C)
() |
体外研究
AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。
体内研究
在临床前肿瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退。
索托拉西布价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S8830 | AMG510 单一构型 Sotorasib (AMG510) | 2296729-00-3 | 2mg | 647.01元 |
| 2025/09/19 | S8830 | AMG510 单一构型 Sotorasib (AMG510) | 2296729-00-3 | 5mg | 1285.83元 |
| 2025/09/19 | S8830 | AMG510 单一构型 Sotorasib (AMG510) | 2296729-00-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1556.1元 |
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：AMG510
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纯度：99%
包装信息：G;KG
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中文名称：索托拉西布
英文名称：Sotorasib; AMG510; Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
CAS：2296729-00-3
包装信息：1g
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：AMG510
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纯度：>99.0%
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：Sotorasib
CAS：2296729-00-3
纯度：99%
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中文名称：AMG510单一构型
英文名称：AMG-510
CAS：2296729-00-3
纯度：99%
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备注：Kg级|
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中文名称：AMG510 单一构型
英文名称：AMG510
CAS：2296729-00-3
纯度：99%
包装信息：1G;10G;50G
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中文名称：索托拉西 布 （AMG510 单一构型）
英文名称：Sotorasib
CAS：2296729-00-3
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包装信息：1kg/RMB 9909;2kg/RMB 13455
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中文名称：索托拉西 布（AMG510 单一构型）
英文名称：Sotorasib
CAS：2296729-00-3
纯度：99%化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1KG/RMB 999;2KG/RMB 999;10KG/RMB 985
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中文名称：AMG510单一构型
英文名称：AMG-510
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纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：500mg;1g;10g
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英文名称：Sotorasib
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中文名称：AMG510单一构型
英文名称：AMG-510
CAS：2296729-00-3
纯度：98% hplc lcms
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G， 5KG;1KG
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英文名称：Sotorasib
CAS：2296729-00-3
纯度：98%
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中文名称：4-(4-丙烯酰基-2-甲基哌嗪-1-基)-6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-1-(2-异丙基-4-甲基吡啶-3-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮
英文名称：4-(4-acryloyl-2-methylpiperazin-1-yl)-6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(2-isopropyl-4-methylpyridin-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one
CAS：2296729-00-3
纯度：0.98
包装信息：100mg; 1g; 10g; 100g; 1kg; 10g; 100g; 500g
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中文名称：Sotorasib; 索托拉西相关杂质
英文名称：4-((R)-4-acryloyl-2-methylpiperazin-1-yl)-6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxy phenyl)-1-(2-isopropyl-4-methylpyridin-3-yl) pyrido[2,3-d] pyrimidin-2(1H)-one.
CAS：2296729-00-3
纯度：95%HPLC
包装信息：10MG;25MG;50MG;100MG
备注：DCTI-C-2103