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AMG510单一构型

简介 作用机制 不良反应 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 AMG510单一构型 试剂级价格
AMG510单一构型,2296729-00-3,结构式
AMG510单一构型
  • CAS号:2296729-00-3
  • 英文名:Sotorasib
  • 中文名:AMG510单一构型
  • CBNumber:CB00129440
  • 分子式:C30H30F2N6O3
  • 分子量:560.61
  • MOL File:2296729-00-3.mol
AMG510单一构型化学性质
  • 沸点 :730.5±70.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C, stored under nitrogen
  • 溶解度 :DMSO : 100 mg/mL (178.38 mM; Need ultrasonic)|
  • 酸度系数(pKa) :6.52±0.35(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to yellow
  • 水溶解性 :Water : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH)
  • InChIKey :NXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :O=C1N=C(N2CCN(C(=O)C=C)CC2C)C2=CC(F)=C(C3C(=CC=CC=3F)O)N=C2N1C1C(=CC=NC=1C(C)C)C

AMG510单一构型性质、用途与生产工艺

  • 简介 AMG510 单一构型，英文名为AMG-510(Sotorasib)，是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
  • 作用机制 AMG510 单一构型是一种纯手性的化合物，具有独特的生物化学活性，其可在DNA，RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体，并可以阻止KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。
  • 不良反应 食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心等，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。
  • 生物活性 Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
  • 靶点
    TargetValue
    K-Ras(G12C)
    ()
  • 体外研究

    AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。

  • 体内研究

    在临床前肿瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退。

AMG510单一构型上下游产品信息
上游原料
下游产品
AMG510单一构型 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-114277
  • 产品名称：Sotorasib
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：500元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-114277
  • 产品名称：Sotorasib
  • CAS编号：
  • 包装：5 mg
  • 价格：1400元
AMG510单一构型生产厂家
  • 公司名称：苏州艾博特化工有限公司
  • 联系电话：0512-88968486 18012631750
  • 电子邮件：sales@albertchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：285
  • 优势度：58
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