作用がアセチルコリンと類似する薬物は，コリン作用薬と総称される。その作用機序によって，コリン受容体作用薬及びコリンエステラーゼ阻害剤という二つの種類に分類することができる。 コリン受容体作用薬は直接にコリン受容体と結合することができ，その作用はアセチルコリンと類似する。
アセチルコリンはコリン作動性神経伝達物質であり，Mコリン受容体とNコリン受容体に作用することができる。Mコリン受容体に作用する時に，心臓障害、血管の拡張、内臓と平滑筋の収縮、括約筋の弛緩及び腺の分泌の増加等の症状を呈し，これらの作用はM様作用と呼ばされる。Nコリン受容体に作用する時に，神経節の興奮、骨格筋の収縮という症状を呈し，これらの作用はN様作用と呼ばされる。
　アセチルコリンの化学的性質は不安定であるため，体内で速やかにコリンエステラーゼで加水分解されてその効果を失い，かつその作用が広く，選択性が少なく，そのため臨床的価値を備えない。化学構造がアセチルコリンと類似するある化合物は，化学的性質が安定であり，選択性が多く，一定の臨床用途を有する。

---