卡铂新闻专题

卡铂以Paraplatin等商品名于市面销售，是种用于治疗多种癌症（包括卵巢癌、肺癌、头颈癌、脑瘤和神经母细胞瘤）的化学疗法药物。此药物透过静脉注射方式给药。

大多数化疗药物是根据体表面积（BSA）来使剂量标准化，但各大指南均推荐卡铂按照单次剂量给药后的血浆浓度 × 时间曲线下面积 (AUC) 来选择合适剂量，原因是什么？

卡铂的化学名为顺1，1-环丁烷二羧酸二氨合铂，为第二代铂类抗癌药物，属于细胞周期非特异性药物，通过干扰DNA合成和复制而达到抗肿瘤作用，其活性与顺铂相似、但毒副作用尤其是胃肠道反应明显比顺铂低。适用于卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌等的治疗。常见不良反应为骨髓抑制、恶心呕吐、肾毒性等。

卡铂除可作为小细胞和非小细胞肺癌 、卵巢癌 （ 上皮 ）、胚细胞瘤、肝胚细胞瘤5 种肿瘤的首选治疗药物外，还可作为膀胱癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、生殖细胞癌、肾癌、头颈部癌、成神经细胞癌、成视膜细胞癌 8 种肿瘤的次选治疗药物。

卡铂（Carboplatin） 1980年由Clear等发现，为第二代铂类化合物，1986年在英国上市，美国FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。卡铂和顺铂一样，为周期非特异性抗癌药，直接作用于DNA，主要与细胞DNA的链间及链内交联，破坏DNA而抑制肿瘤的生长。但肾毒性、耳毒性、神经毒性尤其是胃肠道反应明显低于顺铂。卡铂注射液适用于晚期上皮来源的卵巢癌一线治疗以及其他治疗失败后的二线治疗；还适用于治疗小细胞肺癌和头颈部鳞癌。

卡铂的作用机理和顺铂相似，是金属配位剂，作用靶点是增殖细胞的DNA，有类似烷化剂双功能基团的作用，可以和细胞内的碱基结合，使DNA分子链内和链间交叉键联，改变了DNA的化学结构，从而影响细胞复制，作用机制见图1。它与烷化剂作用相似，使肿瘤生长受到抑制，故属时相周期非特异性的抗癌药。高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成。