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比克替拉韦的药理作用及用途
比克替拉韦的药理作用及用途
人类免疫缺陷性病毒感染和相关疾病是全世界的主要公共卫生问题。1型人类免疫缺陷性病毒(HIV-1)编码三种病毒复制所需的酶:逆转录酶、蛋白酶和整合酶。虽然靶向逆转录酶和c但是毒性和抗性株的发展限制了它们的有效性。因此,需要能够抑制HIV的复制和当共同给药其它药物时使PXR的活化最小化的新药剂。已发现多环氨基甲酰基吡啶酮化合物比克替拉韦具有抗病毒活性。 比克替拉韦(BIC)是第二代整合酶链转移抑制剂(INSTI),已批准与恩曲他滨和替诺福韦alafenamide固定剂量联合用于HIV治疗,对野生型病毒和具有第一代耐药性的菌株在体外具有有效的抗病毒活性INSTIs。

2020-03-04