恩曲他滨新闻专题

根据发表在 BMC 传染病杂志上的研究结果，在接受替诺福韦/恩曲他滨治疗的中国沈阳新诊断 HIV 感染患者中，传播耐药性的流行率似乎正在下降。

​当前慢性乙型肝炎患者抗病毒治疗的主流药物是核苷类与核苷酸类，核苷类药物为恩曲他滨、拉米夫定、替比夫定、恩替卡韦，核苷酸类药物为阿德福韦酯、替诺福韦酯。六种药物中，有一对黄金搭档——恩曲他滨/替诺福韦，为什么只有它们是黄金搭档呢？首先两种药物拥有相似的研发背景和药效学特性，且临床研究表明TDF与FTC的联合应用具有协同抗HBV病毒的作用，其次专家共识及临床研究也证实FTC+TDF效果最佳。

恩曲他滨是由美国GileadSiences公司研制成功的一种新型核苷类逆转录酶抑制剂，属抗病毒类药物，对HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性，抗病毒活性表现在它特异性地抗HIV-1、HIV-2和HBV，而其药浓升至100mnol/L，亦未见它对HSV-1、HChemicalbookSV-2、HCMV、VZV、corona、黄热病病毒、呼吸道合胞体病毒、Rota、流感病毒或鼻病毒表现出活性。即使是低于微摩尔浓度，该药也显现出对HIV1的LAV和ⅢB病毒株及HIV-2的ROD2和ZY病毒株的强效抑制作用，其IC50值比AZT(齐多夫定)低95倍。

恩曲他滨(emtricitabine，FTC)为一种新型的核苷类逆转录酶抑制剂，其化学结构与目前临床上广泛使用的其他核苷类似物不同之处在于其5-碳位置上的氟基，作用机制类似于拉米夫定(lamivudine，3TC)，较拉米夫定血浆半衰期更长，抗病毒活性更好。

盐酸恩曲他滨的游离碱恩曲他滨与其他抗病毒药物合用，用于成人HIV-1感染的治疗，也用于慢性乙型肝炎的治疗。恩曲他滨I(Emtriva、FTC)与其他抗逆转录病毒药物联合用于成人HIV-1感染的治疗。恩曲他滨是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂，对HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性。本品口服后被磷酸化为具有细胞活性的5’-三磷酸盐，5’-三磷酸盐通过进入病毒DNA主链， 与主链结合，导致链终止，从而抑制HIV-1逆转录酶及HBV-DNA聚合酶活性。

恩曲他滨为化学合成类核苷胞嘧啶，其抗HIV-1的机制是通过多步磷酸化形成具有细胞活性5’-三磷酸盐，5’-三磷酸盐通过与天然的5-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入到病毒DNA合成的过程中，最终导致其DNA链断裂，从而竞争性地抑制HIV-1逆转录酶和HBV-DNA聚合酶活性。