环索奈德新闻专题

环索奈德是一种高效具有局部抗炎作用的糖皮质激素类药物，本文简述其制备路线、制剂形式及临床应用。

环索奈德是一种新型、非卤化的吸入剂型糖皮质激素，它在哮喘病的治疗中显示出比现有治疗药更好的治疗效果和更低的副作用。在环索奈德的结构中，C22的手性碳为R型，构成抗哮喘作用的最关键的活性基团。 ​

环索奈德是一种非卤化糖皮质激素。由于其乙缩醛支链上具有一个手性中心，两个差向异构体表现出不同的结合力和代谢情况。R-异构体与糖皮质激素受体的结合力明显强于S-异构体，故临床使用的是药物的R-异构体。本品以前体化合物形式给药，在肺部被气道内的酯酶活化成活性成分去异丁酰基环索奈德(des-CIC)而发挥抗炎活性。体外研究表明，激活的环索奈德、布地奈德和氟替卡松与人糖皮质激素受体具有相似的结合力，这些药物的活性在肿瘤坏死因子-a-释放分析中类似。

环素奈德是目前副作用最小的吸入性糖皮质激素。在全部可供吸入的糖皮质激素中，目前疗效好，副作用小，疗效/副作用比最佳的吸入性糖皮质激素依次是环索奈德、糠酸莫米松、氟替卡松、布地奈德、二丙酸倍氯米松、曲安奈德。