波普瑞韦新闻专题

波普瑞韦经TEMPO催化氧化体系反应并经后处理与纯化可得高收率成品，其口服约2h达血药峰、半衰期3.4h，主要经醛酮还原酶代谢。

波普瑞韦（Boceprevir）（SCH-503034）是由美国先灵葆雅（Schering-Ploug）公司研发，于2011年5月13日经美国食品药品管理局（FDA）批准该药上市，与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林合用治疗CHC基因I型慢性病型肝炎。它是在对酮酰胺十一肽上氨基酸残基进行系统性截短和修饰过程中发现的一种具有高NS3抑制活性的小分子抑制剂，可捕获NS3活性部位的丝氨酸，其酮酰胺上羰基碳与此催化性丝氨酸结合形成共价化合物，从而导致NS3失活，因而能有效地抑制HCVRNA的复制。