去甲氧基茵陈色原酮的应用

背景及概述^[1]

一枝蒿（ArtemisiarupestrisL.）为菊科（Compositae）蒿属（ArtemisiaL.）植物，是新疆地产药材，为维吾尔医常用药材，具有抗病毒，抗过敏，保肝降酶的作用，临床上常用于感冒、肝炎、扁桃体炎、咽炎、荨麻疹等疾病的治疗，是目前很具开发前景的新疆地产药材。前期研究表明一枝蒿提取物中可能存在抗病毒活性强的黄酮类化学成分，50%乙醇洗脱物有抗HBV的作用，由此洗脱物中推测出的5种主要化合物可能在抗HBV中起到重要的作用。去甲氧基茵陈色原酮为从一枝蒿中分离出的主要黄酮类成分。

作用^[1]

有实验研究一枝蒿黄酮类成分去甲氧基茵陈色原酮在Caco-2细胞模型中的转运特性。采用Caco-2细胞单层模型研究DM的双向转运，考察药物质量浓度、方向和温度对DM细胞转运的影响。应用HPLC法，采用AgilentEclipseXDB-C18色谱柱（150mm×4.6mm，5μm），以乙腈-0.1%醋酸水溶液为流动相，流速1.0mL·min-1，检测波长280nm，柱温25℃，检测DM在介质中的含量，计算其表观渗透系数(Papp)。结果去甲氧基茵陈色原酮的细胞转运Papp随着浓度的增大而减小，呈现浓度依赖性；低温条件下时，去甲氧基茵陈色原酮的双向的Papp值均显著性降低。

结论：去甲氧基茵陈色原酮在Caco-2细胞单层模型中的转运过程主要以主动转运载体介导的方式，没有方向依赖性，也不涉及外排蛋白转运载体。

主要参考资料

[1] 6-去甲氧基-4′-O-甲基茵陈色原酮在Caco-2细胞模型中的转运方式