酒石酸锑钠的药效学及用途

背景及概述^[1]

酒石酸锑钠是一种白色固体粉末，带甜味，吸湿，有毒，溶于水，不溶于乙醇，水溶液呈酸性。主要用作纺织和皮革工业中的媒染剂和治疗血吸虫病药。对血吸虫成虫有直接杀灭作用，能扰乱虫体的代谢，使其肌体和吸盘机能丧失，随血流入肝，被炎症组织包围、吞噬和消灭，还能使虫体生殖系统变性。对埃及血吸虫及曼氏血吸虫的效力比日本血吸虫高，对脑脊髓丝状虫和马腹腔丝虫也有一定作用。由于对心脏和肝脏的毒性大，现已被其他高效、低毒药物取代。内服为瘤胃兴奋药及恶心性祛痰药。

药效学^[3]

对血吸虫病及利什曼病均有效，主要抑制血吸虫的磷酸果糖激酶，干扰虫体的能量供应，使吸盘失去附着力进入肝脏而被白细胞、吞噬细胞吞噬消灭；还可抑制雌虫卵巢，使其黄体退化中止产卵。静脉注射的t_max为15min。在肝脏、胆汁、红细胞中移行较多。有肠-肝循环作用，在体内易蓄积，停药3个月后，尿中仍有微量排出。为治疗血吸虫的首选药。治疗利什曼病的作用多被戊烷脒取代。

药动学^[3]

静注后血药浓度急速上升，在20d疗法中，血药浓度一般从第2日开始增高，至疗程结束的第2日血药浓度可达0.25～3μg/ml。药物分布于机体各器官中，以肝内药物浓度最高，血吸虫体内药物浓度比其宿主的肝内药物浓度为高。本品在肝脏降解后，主要由肾脏排出。

临床应用^[3]

曾用于治疗血吸虫病和黑热病。

用法与用量^[4]

1.20日疗法总量为25mg/kg，男性不超过1.5g，女性不超过1.2g，分为20次，每日静注1次。每用药6日，休息1日。

2.3日疗法总量为12mg/kg，最多不超过0.7g。总量在0.6g以下者，可等分为6次，每日2次，间隔在6小时以上，静脉注射；总量在0.6g以上者可延至4日。注射后卧床休息2小时，如发现严重反应，应中止治疗。

不良反应及注意事项^[4]

1.本品毒副作用较多，用药早期可发生过敏反应，中期可有胃肠道反应，晚期则可出现心脏及肝脏毒性，如各种心律失常，肝肿大，肝区压痛、黄疸、转氨酶升高，严重的还可出现阿-斯综合征(可用阿托品救治)。

2.有明显的蓄积性，疗程结束后数月仍可在尿中检出有锑排出。

3.3日疗法毒性较大，需慎用。

4.急性传染病、发热、活动性肺结核、心血管疾病、重度营养不良及贫血、肝脏疾患、活动性肾炎、孕妇及哺乳期妇女禁用或忌用。

用途^[5]

酒石酸锑钠还可用作纺织和皮革工业中的媒染剂，及制作纳米粉体等。如制备锑掺杂二氧化锡纳米粉体的方法，先将锑白溶解于酒石酸氢钠饱和溶液中，得到酒石酸锑钠溶液，同时配制一定浓度的锡酸钠溶液；根据ATO纳米粉末的锑掺杂量，将酒石酸锑钠溶液和锡酸钠溶液混合并加入酒石酸氢钠作为配合剂，同时加入双氧水作为氧化剂，用硫酸调节混合溶液的酸度；上述混合溶液在高压釜中反应一定时间，然后冷却至室温，固体产物经过滤、洗涤、干燥即得到二氧化锡纳米粉体。本发明控制锡离子和锑离子的释放速度，实现锑在二氧化锡中的均匀掺杂，流程短，操作简单；中间过程中物料损失少，直收率高，减少产品被污染的机会；本发明不需高温煅烧脱水，水热温度比较低。

制备^[2]

一种高得率的酒石酸锑钠的制备方法，包括以下步骤：

(1)将L-酒石酸氢钠加入去离子水中，加热溶解，待溶液加热到温度80℃～90℃时，分批缓慢加入三氧化二锑固体粉末，边加边搅拌，加完后继续在沸腾状态下反应2～6h，然后过滤；

(2)浓缩步骤：将滤液加热蒸发浓缩，浓缩到70℃～90℃时溶液密度1.5～1.7g/mL，然后自然冷却至室温；

(3)结晶步骤：将冷却后的溶液分批加入到无水乙醇中，边加边搅拌，即有大量白色L-酒石酸锑钠固体析出，经离心、干燥后得酒石酸锑钠成品。所用的乙醇回收后经脱水、蒸馏后可重复使用。

主要参考资料

[1] 兽医大辞典

[2] CN201610587717.X一种高得率的L-酒石酸锑钠的制备方法

[3] 新全实用药物手册

[4] 最新全科医师用药手册

[5] CN200610136834.0一种制备锑掺杂二氧化锡纳米粉体的方法