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重酒石酸胆碱的应用

发布日期:2019/5/30 16:18:13

背景及概述[1]

药用重酒石酸胆碱,即为d一型酒石酸的酸式胆碱盐。它是一种较好的防治肝病的原料药。用它为主要原料之一制成的21金维他已行销世界各地,取得较好的防治和保健效果。然而,目前我国药用重酒石酸胆碱基本依赖进口。因此,研究重酒石酸胆碱的合成,不仅可使这种原料药立足于国内,节约外汇,同时,生产该药本身也具有较高的经济效益。重酒石酸胆碱的制备,文献中曾报导过三条可行的技术路线:

1)离子交换树脂路线:即用阴、阳离子交换树脂去掉杂质,并使胆碱季胺离子吸附在阳离子交换树脂上。然后洗脱,并与酒石酸溶液反应。该路线,产品质量较好,但有两个明显的缺点:一是离子交换树脂在吸附季胺离子前后,体积变化大,因此树脂使用寿命较短,增加了产品的成本。二是因重酒石酸胆碱在水中溶解度极大,为要得到固体纯品,后处理的工艺、设备要求较高。

2)环氧乙烷路线:采用环氧乙烷与三甲胺在甲醇一水溶液中反应制得胆碱,然后再与酒石酸反应。此路线成本较低,但环氧乙烷目前资源紧张。且因环氧乙烷的高活性,副反应较多,不易制得纯品。甲醇的毒性亦是其缺点之一。

3)氯化胆碱路线:氯化胆碱在无水醇溶液中与醇钠或金属钠反应,使生成的氯化钠沉淀除去而制得胆碱烷氧基化合物。后者与酒石酸反应,制得成品。

应用[2-4]

重酒石酸胆碱主要用于制备复合物使用,其应用举例如下:

1)制备一种含有珍珠和维生素的口服制剂,主要成分组成如下:珍珠粉200~800质量份数(g),维生素A0.5~10质量份数(g),维生素D0.001~0.1质量份数(g),维生素E5~20质量份数(g),维生素C20~80质量份数(g),烟酰胺5~50质量份数(g),重酒石酸胆碱20~80质量份数(g),硫酸亚铁10~50质量份数(g),硫酸锌5~50质量份数(g),乳糖200~600质量份数(g),微粉硅胶0.1~5质量份数(g),硬脂酸镁1~5质量份数(g),6%羟丙基甲基纤维素10~100质体积份数(mL)。本发明所述的含有珍珠和维生素的口服制剂充对补钙及预防骨质疏松有明显作用,还具有明显的抗氧化作用,具有多种药用功能。

2)制备一种用于制备酒精性肝病动物模型的鼠饲料。该鼠饲料由酪蛋白、L-胱氨酸、DL-蛋氨酸、麦芽糊精、膳食纤维素、黄原胶、重酒石酸胆碱、矿物质预混料、维生素预混料、胆固醇、胆酸钠、鱼油、酒精和水配制而成。将该鼠饲料用于制备动物酒精性肝病模型,可逐步造成小鼠酒精性脂肪肝、肝炎和肝纤维化,此模型与人类患病特征相似,病变有一定的发展过程,造模方法简便易行,成功率高、死亡率低、重复性好,应用前景广阔。

3)制备一种提高甲鱼背甲光亮色泽的饲料,由以下原料制成:胡萝卜、米糠、田螺粉、豌豆蛋白粉、鹅蛋壳、沙棘籽、白英叶、佛甲草、红枫叶、重酒石酸胆碱、甘氨酸铁、牛磺酸、葛根油。本发明相比现有技术具有以下优点:本发明中饲料营养配比合理,能够满足甲鱼生长所需营养物质,同时添加了多种生物活性物质,能够改善甲鱼对脂肪、脂溶性维生素和胆固醇的吸收,提高甲鱼的免疫功能,促进甲鱼摄食,提高饲料利用率,降低饲养成本,提高甲鱼肉中不饱和脂肪酸和氨基酸的含量,使用该饲料养殖的甲鱼体色为带微黄的墨绿色,有光泽,活性较好,提高了甲鱼的商品性。

制备[1]

在一定量的乙醇中加入计量的氢氧化钠,于50、60℃加热搅拌使溶,冷后备用。将一定量的氯化胆碱溶于乙醇中,必要时可过滤。用标准盐酸溶液标订氢氧化钠乙醇液的浓度。用标准硝酸银溶液标订氯化胆碱液的浓度。在三颈并中加入一定量的氢氧化钠溶液,搅拌,升温至50、60℃。滴加计量的氯化胆碱液。并中有大量白色沉淀产生。滴加完氯化胆碱后,继续保温搅拌约30分钟。然后过滤。滤饼用少量无水乙醇冲洗2次。滤饼为氯化钠,弃去。滤液中加入一定量的硅胶G,搅拌10分钟,过滤,滤饼用少量无水乙醇冲洗2次,滤饼弃去。滤液为胆碱的乙醇液,用标准盐酸溶液标订其浓度。将酒石酸溶于一定量的无水乙醇中,过滤成无色透明液。用标准氢氧化钠溶液标订其浓度。在三颈并中加入一定量的酒石酸溶液,常温下搅拌。将计算量的氯化胆碱液慢慢滴入。加完氯化胆碱液后,继续搅拌1小时。然后过滤,滤饼用少量无水乙醇冲洗二次,抽干后,于70℃真空干燥二小时,得到白色结晶状粉末产品。

主要参考资料

[1] 重酒石酸胆碱的合成研究

[2] CN200510049711.9一种含有珍珠和维生素的口服制剂

[3] CN201510632614.6一种用于制备酒精性肝病动物模型的饲料

[4] CN201611049915.7一种提高甲鱼背甲光亮色泽的饲料及其制备方法