水杨酸的作用与用途

背景及概述^[1]

白色针状晶体或毛状结晶粉末。比重为1.443。熔点159℃。沸点211℃。76℃时升华。微溶于冷水，易溶于乙醇乙醚、氯仿和沸水。水溶液呈酸性反应。有解热镇痛作用。用作食品防腐剂、染料消毒剂，药品等。小鼠经口LD₅₀为0.48～1.65g/kg，静脉最小致死量为60mg/kg：大鼠经口LD₅₀为1.5～2.0g/kg：有中度刺激作用，经皮、经口毒性较低。成人致死量估计约5～15g，也有人认为20～30g者。血中浓度55～85mg%时可出现轻度中毒，80～110mg%时属中度中毒，125～145mg%为重度中毒，160～180mg%时可致中毒死亡。皮肤大面积使用可致全身中毒，表现为头晕、神志模糊、呼吸气促，持续性耳鸣、剧烈头痛等。接触或使用本品需注意避免与眼睛及其他部位的粘膜接触：因可经皮肤吸收，健康皮肤也不宜长期使用，以防全身中毒。

作用与用途^[2]

水杨酸有抑细菌、抑真菌作用，但随浓度的不同而有所差异。低浓度(1%～2%)有止痒和角质形成作用，可使皮肤角质层恢复正常，并能减少真皮内细胞浸润，使病理状态逐渐消失。3%～6%的浓度有抗真菌作用，能抑制或杀灭浅表部皮肤真菌。较高浓度(6%～10%)有角质溶解作用，可使表皮变松而易脱落。20%以上高浓度有腐蚀作用。局部应用尚有抑制汗腺分泌的作用。临床上用于头癣、脚癣及其他皮肤表浅部真菌病，以及鸡眼、胼胝、手足皲裂、止痒等。

用法与用量^[2]

局部外用：涂搽。①止痒：2%乙醇溶液。②银屑病：2%软膏，作为角质促成剂。③头癣、体癣、手、足癣、叠瓦癣、花斑癣等浅表部真菌病：用3%～6%本品，与苯甲酸配成乙醇溶液或软膏。④皮肤角质层增厚的皲裂性湿疹、角化型足癣等皮肤病：用5%～10%软膏作为角质溶解剂。⑤角质层极厚的鸡眼、胼胝等：10%～25%软膏。

不良反应^[2]

皮肤大面积或损伤皮肤涂搽，可经皮肤吸收中毒，引起水杨酸盐中毒症状。个别病人可发生过敏反应。

注意事项^[2]

大面积皮肤应用时应防止吸收中毒。

制剂与规格^[2]

软膏剂：2%、3%、5%～10%。水杨酸乙醇溶液：2%。水杨酸滴耳液：2%。复方苯甲酸软膏或溶液：见皮肤科用药。

其他应用^[3]

水杨酸具有清热解毒和杀菌的作用，现在主要作为医药工业的原料，用于制备阿斯匹林、水杨酸钠、水杨酰胺、止痛灵、水杨酸苯酯、血防-67等药物。是医药、染料、橡胶业、树脂、香料、农药等精细化学品的重要原料。广泛用于解热镇痛、直接染料、杀虫剂、调香剂和紫外线吸收剂等产品的生产制造。

水杨酸与植物抗病。自然条件下，植物与各种潜在的病原微生物有着广泛和经常的接触。从这个角度来看，由于植物具有有效的防御机制来抵抗病害的侵染，植物病害的发生频率是很低的。因为在大多数情况下，当植物被病原菌侵染后，在被侵染部位以局部组织迅速坏死的方式(即hypersensitiveresponseHR)来阻止感染范围的进一步扩散：非侵染部位则获得了一种在较长一段时期内都可以保持着的、对这种病原及一些其他病原的增强抗性，即系统获得抗性(SAR)。与HR和SAR相伴随发生的是病原相关蛋白(PRs)基因的表达。在具有同样防卫基因的情况下，植物抵御病原的多种防卫反应发生与否、或在强度和速度上的高低和快慢差异产生，可能是诱导防卫反应的信号存在差异。所以，抗病信号及信号的转导已成为植物分子生物学研究的热点。

近年来对植物病害的信号分子研究较多的集中在水杨酸、茉莉酸和茉莉酸甲酯。水杨酸与植物抗病性之间关系的研究由来已久。较早观察到经水杨酸处理感染TMV的烟草栽培种Xanthi_nc使病害症状减轻，有PRs的积累，VanLoon(1983)首先提出SA与SAR之间可能存在某种联系，他认为：植物中可能有某种与水杨酸作用相同的芳香族化合物，它的合成影响乙烯的生成，然后乙烯诱导PRs的积累。近年来，有大量的证据表明，SA在激活某些双子叶植物的防御反应中起重要的作用。例如，在烟草(Nicothanatabacum)和黄瓜中，内源SA水平的提高与PR基因的诱导表达及抗性的产生有关。另外，拟南芥突变体(如cpr，lsd，acd)中，在抗性增强及PR基因表达的同时，也有SA水平的提高。相反地，SA信号传导缺失型的拟南芥突变体(如npr，nim，sai)对病原菌的敏感性增强。外源施用SA后，烟草等植物体内PR基因的表达增强，而且抗性增强。

制备^[4]

一种绿色环保高收率的水杨酸制备方法，其特征在于，其制备方法包括以下步骤：

（1）苯酚钠粉料制备：在氮气保护下，将苯酚溶于二甲苯中，制得苯酚的二甲苯溶液，把苯酚的二甲苯溶液泵入反应釜内，搅拌并缓慢加热，待温度上升至42~60℃，将50％氢氧化钠热溶液加热入反应釜内，进行盐化反应，待温度达到80℃，维持30~45分钟，待盐化反应结束，得到苯酚钠溶液，随后持续加热至130~135℃，并逐步对反应釜内进行降压，进行加热降压干燥，最后得到苯酚钠粉料；

（2）水杨酸钠溶液制备：维持步骤（1）中苯酚钠粉料的温度在100℃，同时向反应釜内通入0.5～0.6Mpa的CO2进行羧化，为避免苯酚钠粉料树脂化和着色，带CO2通入后5分钟，泵入蒸馏水，促进羧化反应，并加热至160～170℃，维持3~4小时；待反应完成，进行真空浓缩，得到水杨酸钠溶液；

（3）成品水杨酸制得：将步骤（2）中得到的水杨酸钠溶液放入脱色槽，通过加入锌粉和活性炭，进行脱色，待脱色完成，经压滤后，得到清液，将得到的清液泵入硫酸槽，并加入稀硫酸进行酸析，待酸析完成，将反应液离心干燥后，得到水杨酸，收集装包后，得到成品水杨酸。

主要参考资料

[1] 卫生学大辞典

[2] 实用药物手册

[3] 水杨酸在植物抗病中的作用

[4] CN201710328978.4一种绿色环保高收率的水杨酸制备方法