(R)-(+)-WIN 55,212-2 甲磺酸盐的应用

发布日期:2025/2/24 9:43:44

介绍

(R)-(+)-WIN 55,212-2 甲磺酸盐（简称WIN 55,212-2）的化学式为C28H30N2O6S，外观为灰白色固体粉末。它属于大麻素类药物。

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(R)-(+)-WIN 55,212-2 甲磺酸盐

应用

关于大麻素类药物在脑内具体作用的解剖学位置，尤其是其在脑室周围区域的作用，此前研究较少。因此，有研究旨在通过微注射技术，探索(R)-(+)-WIN 55,212-2 甲磺酸盐在脑内特定区域的作用，以进一步阐明其镇痛机制。

方法

使用微注射技术将注入大鼠脑内的特定区域，包括侧脑室、内侧隔区、侧背侧丘脑、下丘脑周围区、下丘脑弓状核、中脑导水管周围灰质（PAG）的背侧和腹侧区域等。通过尾甩测试（tail-flick test）评估药物的镇痛效果。为了确定 WIN 55,212-2 在脑内的分布，研究者将 [3H](R)-(+)-WIN 55,212-2 甲磺酸盐（带有放射性标记的(R)-(+)-WIN 55,212-2 甲磺酸盐）注入侧脑室，并在镇痛效果达到峰值时（约6分钟）对大脑进行冷冻切片和放射自显影。

结论

结果显示，放射性标记的药物主要集中在脑室周围的区域，包括内侧隔区、侧背侧丘脑、下丘脑周围区、弓状核、中脑导水管周围灰质和背侧缝核。在脑内的分布主要集中在脑室周围的区域，尤其是在中脑导水管周围灰质（PAG）和背侧缝核（dorsal raphe nucleus）。这些区域含有高浓度的大麻素受体，表明它们可能是大麻素类药物发挥镇痛作用的关键区域。(R)-(+)-WIN 55,212-2 甲磺酸盐在中脑导水管周围灰质的背侧（dorsolateral PAG）和背侧缝核的微注射显著延长了尾甩潜伏期，表明这些区域对大麻素类药物的镇痛作用有重要贡献。相比之下，内侧隔区、侧背侧丘脑、下丘脑周围区和腹侧导水管周围灰质的微注射对尾甩潜伏期没有显著影响[1]。