坎地沙坦是一款血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症。前体药物坎地沙坦酯是日本武田制药公司率先研制，后阿斯利康制药加入联合开发，于1997年在瑞典首先上市。目前该款药物由阿斯利康制药和武田制药占有主要市场，主要商业品牌有必洛斯（Blopress）、Atacand、Amias、Ratacand和Kenzen。
功效
坎地沙坦酯多用于治疗高血压症，其在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。
副作用
坎地沙坦的副作用包括头痛、头晕、疲劳、咳嗽和肠胃不适，但这些副作用并不常见。
毒理研究
遗传毒性：
坎地沙坦及其O-二乙基代谢产物的体外中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验结果阳 性，但是二者的Ames试验、体外小鼠淋巴瘤细胞试验结果均为阴性。坎地沙坦的小鼠体内 微核试验、体外中国仓鼠卵巢细胞（CHO）基因突变试验结果阴性。坎地沙坦酯的Ames试 验、体外小鼠淋巴瘤细胞试验、大鼠肝细胞非程序性DNA合成试验、小鼠体内微核试验结 果均为阴性。坎地沙坦酯未进行CHL染色体畸变和CHO基因突变试验。
生殖毒性：
雌雄大鼠经口给予坎地沙坦酯剂量达300mg/kg/天，未见对生育力及生殖能力的影响，按照体表面积折算，300mg/kg/天剂量相当于人体剂量32mg的83倍。大鼠于妊娠晚期至哺 乳期经口给予坎地沙坦酯≥10mg/kg/天剂量，按照体表面积折算，约为人体（50kg）剂量32mg 的2.8 倍，可致子代存活率降低和肾积水发生率增加。妊娠兔经口给予坎地沙坦酯3mg/kg/ 天（按照体表面积折算，约为人体剂量32mg的1.7倍），可致母体毒性（体重降低及死亡），未见对胎仔的存活、体重、外观、内脏及骨骼发育的不良影响。妊娠小鼠经口给予坎地沙坦 酯剂量高达1000mg/kg/天（按照体表面积折算，约为人体剂量32mg的138倍），未见母体 毒性或对胚胎-胎仔生长发育的不良影响。坎地沙坦可通过大鼠胎盘分布到胎仔体内。大鼠乳汁中可检测到坎地沙坦。
