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坎地沙坦

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坎地沙坦
坎地沙坦 性质
  • 熔点 183-185°C
  • RTECS号DD6671000
  • 储存条件 -20°C Freezer
  • 水溶解性 Soluble in ethyl acetate, methanol, water (<1 mg/ml at 25°C), DMSO (88 mg/ml at 25°C), and ethanol (1 mg/ml at 25°C).
  • CAS 数据库139481-59-7(CAS DataBase Reference)
坎地沙坦 用途与合成方法
  • 理化性质坎地西坦(Candesartan),是坎地西坦酯的前药,是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)之后迅速发展起来的新一类作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物。因其可选择性阻断循环系统和组织中血管紧张素Ⅱ受体,具有更好的降压效果和较少的不良反应,是一种具有良好前景的抗高血压药。
  • 化学性质 从乙酸乙酯-甲醇得无色结晶,熔点183~185℃。
    卡地沙坦酯(Candesartan Cilexetil):C33H34N6O6。[145040-37-5]。1-[[(环己基氧基)羰基]氧]乙基酯。从乙醇-水得无色结晶,熔点163℃(分解)。
  • 用途 抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ-1型受体拮抗剂。酯为前体药物,在人体中水解为酸而产生作用。
  • 用途 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,用于治疗高血压
  • 生产方法 35g 3-硝基邻苯二甲酸溶于含20ml浓硫酸的300ml乙醇中,回流24h。减压浓缩,剩余物倾人700ml冷水。用乙酸乙酯萃取,萃取液经水洗后,和碳酸钾溶液一起搅拌。水层用盐酸调至酸性,然后用二氯甲烷萃取。萃取液经水洗后干燥,浓缩,得29g剩余物I,收率74%,不用提纯,直接用于下步反应。
    23.9g化合物I和12ml氯化亚砜溶于150ml苯中,回流3h。浓缩至干,将得到的28g酰氯化合物溶于20ml二氯甲烷。在剧烈搅拌下,将其滴加到9.75g叠氮化钠溶于20mlDMF、的溶液中。将反应液倾入200ml 3:1的乙醚-己烷和250ml水的混合液中,分层。有机层经水洗后干燥,蒸去溶剂,剩余物溶于200ml叔丁醇,搅拌下缓慢加热,然后回流2h。减压浓缩,得30g油状的化合物Ⅱ。
    20g化合物Ⅱ溶于50ml THF中,搅拌和冰浴冷却下,加人2.8g。NaH(60%的矿物油悬浮液),室温搅拌20min。加入18g 4-(2-氰基苯基)苄基溴和360mgKI,然后回流10h。浓缩至干,剩余物在250ml水和200ml乙醚之间进行分配。有机层经水洗后干燥,浓缩,将剩余物溶于60ml三氟乙酸和40ml二氯甲烷中,室温搅拌1h。浓缩至干,剩余物用200ml乙醚结晶。过滤收集,乙醚洗,得22.1g化合物Ⅲ,为淡黄色的结晶,mp 118~119℃,收率85%。
    10.4g化合物Ⅲ溶于50ml乙醇,加入28.1g SnCl2?2H2O,在80℃搅拌2h。浓缩至干,剩余物溶于300ml乙酸乙酯,在冰浴冷和搅拌下,滴加500rnl 2mol/L,NaOH。分出的水层用乙酸乙酯(200ml×2)萃取,萃取液和有机层合并,水洗,干燥。溶液浓缩至干,剩余物经硅胶柱层析,得到的粗晶体经乙酸乙酯-己烷重结晶,得7.3g无色结晶的化合物Ⅳ,mp 104~105℃,收率79%。
    1.0g化合物Ⅳ溶于5ml原碳酸乙酯,加入0.2g乙酸,在80℃搅拌1h。浓缩,剩余物溶于乙酸乙酯,用碳酸氢钠水溶液和水洗,蒸发结晶。再经乙酸乙酯-苯重结晶得0.79g无色结晶的化合物V,mp 131~132℃,收率69%。
    0.7g化合物V和0.7g三甲基锡叠氮化物溶于15ml甲苯,回流4天。浓缩至干,往剩余物中加入20ml甲醇和10ml lmol/L盐酸,在室温搅拌30min,再用lmol/L氢氧化钠调至Ph=3~4。蒸出溶剂,剩余物在氯仿和水之间进行分配。有机层经水洗后干燥,浓缩至干后经硅胶柱层析,再经乙酸乙酯-苯重结晶,得0.35g无色结晶的化合物VI,mp 158 159℃,收率45%。
    0.24g化合物Ⅵ和1.5ml lmol/L NaOH溶于4ml乙醇,在80℃搅拌1h。浓缩后加入水和乙酸乙酯,分出水层,用lmol/L盐酸调至Ph=3~4后析出结晶。经乙酸乙酯-甲醇重结晶后,得0.15g无色结晶的卡地沙坦,mp 183-185℃,收率67%。
安全信息
MSDS信息
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:坎地沙坦
    英文名称:Candesartan, 98%
    CAS:139481-59-7
    纯度:98% 包装信息:1G;5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:坎地沙坦
    英文名称:Candesartan
    CAS:139481-59-7
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:上海德默医药科技有限公司
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    CAS:139481-59-7
    包装信息:1KG,10KG,100KG
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  • 公司名称:武汉凯威斯科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]Methyl]-3H-benzoiMidazole-4-carboxylicacid
    CAS:139481-59-7
    纯度:98% 包装信息:1g;5g;25g;50g;100g;500g
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  • 公司名称:上海书亚医药科技有限公司
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  • 产品介绍: 中文名称:坎地沙坦
    英文名称:1-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylic acid
    CAS:139481-59-7
    纯度:98% 包装信息:606RMB/10g 备注:试剂级
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