吴茱萸碱的副作用与禁忌
发布日期:2024/9/9 9:02:46
吴茱萸碱(Evodiamine)是芸香科植物吴茱萸、石虎、疏毛吴茱萸果实的有效成分。味苦、怕热,有低毒。其能理中散袋,疏肝止痛,具有降低血压,抑制血小板凝聚,抗炎和支气管收缩,调节体温、减肥等作用。目前,市售的都是吴茱萸的中药材产品。
作用
吴茱萸碱是从中药吴茱萸中提取的天然生物碱。除具有较强的抗炎、镇痛等作用外,吴茱萸碱还能抑制肿瘤细胞活性与增殖、阻滞细胞周期、促进凋亡、促进自噬、抑制肿瘤微血管形成以及影响肿瘤表观遗传学修饰等。
副作用
吴茱萸属于凉性药物,具有小毒,如果长期大量使用,对中枢神经起到兴奋效果,部分患者会出现智力障碍或中毒反应,引起呕吐或腹泻,毛发脱落等症状。
禁忌
药物中的生物碱如果与甘草中甘草酸可能会发生沉淀反应,导致药效降低,茱萸具有升压效果,能够扩张人体外周血管,如果与西医肾上腺素药物同时使用会导致拮抗升压。
合成方法
CN101941971A以吲哚乙腈为原料,钯碳催化氢化制备得到色胺,然后与甲酸乙酯混合成溶液进行甲酰化反应,再把反应物溶于二氯甲烷溶液中,加入三氟乙酸进行环合反应,再由N-甲基邻氨基苯甲酸与过量的氯甲酸乙酯在回流状态下制备另一中间体,最后把两种中间体在非极性溶剂体系下进行缩合反应。本发明的优点是原料来源丰富,价廉,并通过反应条件的优化,提高了收率,达到了降低生产成本的目的,具有对环境友好,适合大规模工业化生产。本发明的产品可广泛用于制药行业。