功效
醋酸甲羟孕酮用于治疗下列疾病：乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。
用法用量
给药途径：口服。本品须在有经验医生指导下服用。乳腺癌：推荐每日500～1500mg，甚至每日高达2g (大剂量可分成每天2～3次用药)
副作用
血栓栓塞性疾病：可能导致血栓栓塞和血栓性疾病（例如，血栓性静脉炎、肺栓塞、脑血管功能不全、冠状动脉闭塞、视网膜血栓形成、肠系膜血栓形成）。
抑郁：MPA 可能会导致抑郁风险升高。
对肝脏的影响：可能会导致肝功能障碍（如黄疸）。使用前应当检查肝功能并定期检查，如果出现或怀疑有此类影响，请停止服用并重新评估风险。
乳腺癌风险：与雌二醇合用时可一定程度提高其风险。
对视力的影响：可能会出现原因不明的突然或逐渐丧失部分或全部视力、眼球突出、复视或偏头痛等症状。如诊断为视乳头水肿或视网膜血管病变，应停用 MPA。
肾上腺抑制：MPA 可能会导致肾上腺抑制并可能干扰碳水化合物代谢，但不会导致糖尿病。
皮肤和男性化症状：MPA 仍有微弱雄激素效力和糖皮质激素效力，可能引起痤疮、体毛生长、脱发等雄激素敏感症状。 另偶见荨麻疹、瘙痒、水肿、皮疹等过敏性反应。
体重变化
体液潴留
禁忌
对活性物质或【成份】所列的任何辅料有超敏反应。本品禁用于具有下述情况的患者：严重肝功能不全，因骨转移出现高钙血症的患者，已知或疑似妊娠，不明原因的子宫不规则出血，已知对本品或其任何辅料过敏，乳腺癌诊断可疑或早期乳腺癌。
药效学
醋酸甲羟孕酮是一种孕酮衍生物，具有孕激素样作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。对某些特殊的激素依赖性肿瘤，当按药理剂量给药时，通过其对下丘脑－垂体性腺轴、雌二醇受体和组织内类固醇代谢水平的调控发挥抗肿瘤活性。当治疗某些特定类型肿瘤而需要大剂量时（≥500mg/天），会产生类肾上腺皮质激素样作用。在大剂量应用时，醋酸甲羟孕酮表现出具有抗恶液质的作用，使得摄食量增加，这种作用可能与其影响能量平衡中枢控制相关。
药代动力学
醋酸甲羟孕酮能从胃肠道快速吸收。健康志愿者在口服500mg醋酸甲羟孕酮后4.5小时，最高血浆值达78.7ng/ml至121ng/ml。餐时或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羟孕酮的血浆蛋白结合率约为90～95％。口服给药后，醋酸甲羟孕酮的药代清除是以二次和三次方指数方式进行的。终末半衰期大约为30～60小时。醋酸甲羟孕酮主要经胆道分泌，由粪便排泄。口服后大约44％的药物由尿液排泄。尿中的代谢产物有以下四种形式： 1、非共价中性； 2、葡萄糖醛酸苷共价中性； 3、硫酸盐共价中性； 4、酶抵抗酸性部分。
药理毒理
遗传毒性
醋酸甲羟孕酮Ames试验和微核试验结果为阴性。
生殖毒性
在妊娠比格犬致畸作用试验中，经口给药1、10和50mg/kg/天，可见在高剂量时可致新生雌犬阴蒂肥大，对新生雄犬未见明显影响。在醋酸甲羟孕酮给药动物的雌性后代生育能力研究中，未见生育能力的下降。其它研究也未见对给药雌性动物的子代生育力有明显影响。
