醋酸甲羟孕酮的说明书

醋酸甲羟孕酮为孕激素类药，作用于子宫内膜，能促进子宫内膜的增殖分泌，通过对下丘脑的负反馈，抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放，抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。

【结构特点】

黄体酮6位甲基及17位酯化，半衰期延长，可口服。

【适应证】

主要用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症、治疗晚期乳腺癌、子宫内膜腺癌及肾癌等。大剂量可用作长效避孕针。

【典型不良反应】

和其它孕酮类药物相似，可能出现乳房痛、溢乳，闭经、子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变以及男性乳房女性化。

【药理毒理】

醋酸甲羟孕酮(法禄达)是属于由Pharmacia&Upjohn S.p.A.研究实验室研制口服合成的口服类固醇类药物，由孕酮衍生而成。除了6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本产品与天然孕酮有相同的结构。法禄达醋酸甲羟孕酮具有孕激素样作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定剂量下，醋酸甲羟孕酮能同时对内分泌系统及在细胞水平上发挥作用。

毒理研究： 口服醋酸甲羟孕酮的LD50，小鼠为大于10g/kg，大鼠为大于2g/kg。皮下注射LD50小鼠和大鼠为大于10g/kg，豚鼠为大于3g/kg。狗单剂量肌肉注射的耐受剂量为400mg/kg。上述种类动物无明显的毒性反应。大鼠和猴重复口服给药，大鼠，兔和狗肌肉重复注射给药重复给药的毒理研究表明，包括对大鼠和猴口服给药，大鼠，兔和狗肌肉注射给药。上述种属口服醋酸甲羟孕酮的主要靶器官为雌性和雄性动物的生殖器官和肾上腺。

另外，还发现轻微(口服时)或轻重不等(肌肉注射时)的肝脏毒性。对于累积的不吸收物质，可观察到轻微的血液学毒性(口服时)，和局部反应(肌肉注射时)。 醋酸甲羟孕酮影响动物的生殖器官；胃肠道外给药对于兔子有致畸作用。没有醋酸甲羟孕酮用于动物围产期和产后的信息数据资料。 和其它孕酮一样，醋酸甲羟孕酮对狗有致癌作用；然而，此项结果与人体间关联的不确定性已被大规模的临床试验证实。

【药代动力学】

醋酸甲羟孕酮口服后迅速吸收。血浆半衰期大约为2天，每日一次重复给药后约10天血药浓度达稳态。血浆血药浓度与剂量成比例，但有相当数量的个体差异。通常，要达到相当于肌肉注射后4周的血药浓度,口服本品的剂量应至少是注射剂量的2倍。

【禁忌证】

患血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能不全、高钙血症、过期流产、子宫出血、妊娠或对本品过敏的病人禁用。

【注意事项】

1.本药须在有经验的临床医师指导下使用，一旦出现因该药增强凝血机制而致血栓栓塞症状如偏头痛、视力减退、复视等情况应立即停药。

2.部分妇女有不规则出血等反应。如发生出血，可根据出血量加服炔雌醇0．05～0．1mg，连服3日，即可止血。肝病、肾炎病人慎用。

3.有一定雄激素作用，妊娠期久用可导致女性胎儿男性化。

4.血栓栓塞性疾病、肝肾功能不全、乳腺肿瘤及流产者禁用。

【用法用量】

1.先兆流产：口服1次4~8mg，1日2~3次。对习惯性流产，开始3个月每日服10mg，第4~4.5个月后每日20mg，最后减量停药。

2.痛经：月经周期第6日开始，每日口服1次2~4mg，连服20日；或用于月经第1日开始，1日3次，连服3日。

3.闭经：每日服4~8mg，连用5~10日。