福美司坦的作用
发布日期:2023/12/15 9:19:10
福美司坦（formestane）是一种作用不同于抗雌激素药的不可逆的第二代芳香化酶抑制剂，用于治疗绝经后的乳腺癌。
作用
福美司坦是雄烯二酮的衍生物，属于芳香化酶抑制剂。可选择性抑制芳香化酶，阻断在外周组织和癌组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程，大大减少体内雌激素，从而抑制乳腺癌生长。
用途
福美司坦用于治疗自然或人工绝经的乳腺癌病人，包括其他内分泌治疗（如他莫昔芬）无效的病人。
用量用法
250mg，每2周1次，作臂部深肌肉注射。
不良反应
皮肤发痒，疼痛，刺激，烧灼感，无痛或痛性肿块；偶见皮肤潮红，热感；恶心呕吐。
制备方法
一种福美司坦的制备方法，包括如下步骤：
该合成路线由以下反应步骤构成:
⑴4,5位环氧化
以4-雄烯二酮（Ⅱ）为起始原料在甲醇作溶剂，在双氧水和强碱水溶液的作用下进行，反应结束后加入还原剂的水溶液终止反应，然后再通过减压浓缩、水析得到化合物4，5-环氧-雄甾-3，17-二酮（Ⅲ）；
⑵开环脱水
步骤⑴得到的化合物（Ⅲ）加入到溶剂中，在固体酸催化作用下进行开环脱水反应，反应结束后滤除固体酸，滤液通过水析或减压浓缩，再经过滤、干燥、重结晶得到福美司坦（Ⅰ）。
参考文献
CN102964410A
欢迎您浏览更多关于福美司坦的相关新闻资讯信息