福美司坦新闻专题

福美司坦（formestane）是一种作用不同于抗雌激素药的不可逆的第二代芳香化酶抑制剂，用于治疗绝经后的乳腺癌。

福美司坦（formestane)是一种作用不同于抗雌激素药的不可逆的第二代芳香化酶抑制剂，用于治疗绝经后的乳腺癌。 美国发明专利US4235893中，公开了一种福美司坦的合成方法，该方法以4_雄烯二酮为起始原料经环氧化、开环脱水两步，在环氧化反应过程中采用大幅过量的双氧水作为氧化剂，在开环脱水反应中直接用浓硫酸参与反应。但该方法中采用大幅过量的双氧水作为氧化剂，且环氧化反应收率偏低，不仅需要在低温下静置反应长达22小时以上，并且在反应结束后未采用任何处理直接将反应液倾倒入大量水中水析，由于体系中残留大量未反应的双氧水而导致析晶困难，直接影响了本步收率；直接采用浓硫酸参加反应的酸解脱水过程致使反应过于剧烈，会由于浓硫酸的强氧化性致使副产物较多，粗产品纯度仅为70%以上，不易提纯，最终产品的纯度不高，要得到高纯度的产品必须采用多次重结晶或上柱分离方式，同时由于浓硫酸存在着会使产品炭化、严重腐蚀设备的缺点，产品提纯时虽然经多次脱色精制，终产品仍为淡黄色结晶，达不到理想的白色针状结晶状态。该方法报道的环氧化、开环脱水两步质量总收率也只有35%。

福美司坦（Formestane）是由Ciba-Geigy制药公司研发，又叫福美坦，于1993年上市的第二代芳香化酶抑制剂（Aromatase Inhibitors），化学名为4-羟基雄甾-4-烯-3，17-二酮，分子式为C19H26O3。

福美司坦可竞争性地抑制合成酶而使组织中的雌激素的生物合成减少，继而发挥其抗癌作用。当肿瘤组织的生长须依赖雌激素的存在时，要想抑制肿瘤生长，消除雌激素介导的对肿瘤的生长刺激是必要的。