双氯非那胺的临床应用

背景及概述^[1][2]

双氯非那胺为间苯二磺酰胺类碳酸酰胺酶抑制药，主治各型青光眼，尤其适用于对乙酰唑胺有耐药性的患者。目前《中国药典》2010 年版二部收载了双氯非那胺片，但未对溶出度作出规定，《日本药典》提供了其溶出度的紫外分光对照品法，但是操作与计算相对略繁琐。

结构

药理作用^[2]

作用机理基本与乙酰唑胺相同。在其分子中含有2个类似碳酸的结构，这可能是其具有较强的碳酸酐酶抑制功能的原因，因此，本品500mg的疗效与250mg乙酰唑胺相当。本品可减少房水生成量的39%，从而使眼压下降。无论正常眼及青光眼均可使其眼压下降；正常眼平均下降2.4 mmHg；青光眼平均下降8.1mmHg。但房水流出易度不变，即本品没有增加房水排出的功能。

临床应用^[2]

基本同乙酰唑胺，适用于治疗各种类型的青光眼，对各种类型青光眼急性发作时的短期给药控制眼压，是一种有效的辅助药物。特别适用于急性闭角型青光眼、急性眼压升高的继发性青光眼及对乙酰唑胺不敏感的病例。亦可作为抗青光眼手术的术前降压剂。本品也和其他碳酸酐酶抑制剂一样，不能长期使用于抑制眼压。在急性期短期给药眼压下降后，应根据眼压、眼压描记及前房角改变情况，减少药量及选择适宜的抗青光眼手术。以免药控低眼压给人以安全错觉，使房角粘连加剧，延误手术时机。

用法用量^[2]

片剂：25 mg。

成人常用量：口服，1次25 ～ 50mg，1日25～150mg。

抗青光眼，成人口服首量100～200mg。以后每 12h服1次，直至获得满意效果。维持量25～50mg，每日1～3次。

药代动力学^[2]

口服吸收迅速。用药后0.5～1h眼压开始下降，2～4h达峰，峰值维持时间6～12 h。余同乙酰唑胺。

药物相互作用^[3]

(1)与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其与盐皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药都能增加钙的排泄。

(2)与苯丙胺、抗M—胆碱药、尤其是和阿托品、奎尼丁联合应用时，由于形成碱性尿，本品排泄减少，会使不良反应加重或延长。

(3)与抗糖尿病药(如胰岛素)联合应用时，可以减少低血糖反应，因为本品可以造成高血糖和尿糖，故应调整剂量。

(4)与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等联合应用，可引起骨软化发病率上升。

(5)洋地黄苷类与本品合用，可提高洋地黄的毒性，并可发生低钾血症。

(6)与甘露醇或尿素联合应用，在增强降低眼内压作用的同时，可增加尿量。

注意事项^[4]

1.禁忌证 对本药或其他碳酸酐酶抑制药、磺胺类药物及噻嗪类利尿药过敏者，低钠血症患者，低钾血症患者，高氯性酸中毒患者，肾上腺衰竭及肾上腺皮质功能减退 (艾迪生病) 者，严重肾功能不全者、严重肝功能不全或肝昏迷患者。

2.慎用 糖尿病患者，酸中毒患者，肺梗阻或肺气肿患者，轻、中度肝肾功能不全者，哺乳期妇女。

主要参考资料

[1] 紫外分光光度法测定双氯非那胺片的溶出度

[2] 实用处方及非处方药物大全 

[3] 双氯非那胺片说明书

[4] 实用药物手册